ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Транквилизаторы относят к психотропным средствам, так как основная мишень их действия — психическая сфера и применяют их для лечения психических заболеваний и болезненных состояний у здоровых лиц. Помимо транквилизаторов к психотропным средствам относят нейролептики, антидепрессанты, нормотимические препараты, ноотропы и стимуляторы нервной системы.

Первый транквилизатор МЕПРОБОМАТ

был синтезирован в 1952 году. Таким образом, история применения лекарств этой группы насчитывает более 60 лет.

Большинство препаратов этой группы помимо успокоительного действия обладают способностью уменьшать мышечное напряжение, облегчать засыпание, стабилизировать вегетативные реакции: сердцебиения, скачки давления, дрожь, головокружения и головные боли.

Транквилизаторы

— большая группа разных по структуре и механизму воздействия препаратов, но общим в их действии является снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, отвечающих за эмоциональные реакции.

Общими ограничениями для всех средств этой группы являются несовместимость с приемом алкоголя (усиливают действие друг друга), и запрет на прием лицам, выполняющих сложные ответственные действия, требующие повышенной концентрации внимания и мгновенной реакции (водители, пилоты, операторы станков и т.п.).

В зависимости от химической структуры транквилизаторы делятся на несколько групп (по М.Д.Машковскому). Список транквилизаторов по группам:

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Одни из самых распространенных транквилизаторов. Широко применяются в практике психиатров, психотерапевтов, психиатров — наркологов, неврологов, кардиологов, хирургов, анестезиологов и реаниматологов. При длительном приеме способны вызывать зависимость (психическую и физическую). У бензодиазепиновых транквилизаторов есть специфический антагонист (препарат с противоположным действием) — ФЛУМАЗЕНИЛ (анексат), который применяют остановке дыхания и потере сознания при передозировках и отравлениях бензодиазепинами.

• Хлозепид (либриум, радепур, хлордиазепоксид, элениум). Самый первый бензодиазепиновый транквилизатор с сильным успокоительным эффектом.Сибазон (реланиум, релиум, седуксен, апаурин, диазепам).
• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам, элзепам). Отечественная разработка, широко распространен на территории стран бывшего СССР.
• Нозепам (тазепам, оксазепам).
• Лоразепам (калмезе, лорам, лорафен).
• Бромазепам (лексилиум).
• Мезапам (рудотель, медазепам).
• Гидазепам.
• Эстазолам (нуктанол).
• Клоразепат (транксен).
• Клобазам (фризиум).
• Альпразолам (ксанакс, золдак, неурол). Один самых сильных препаратов этой группы.
• Тетразепам (миоластан).
• Тофизопам (грандаксин). Отличается способностью оказывать активизирующее действие.

Особенности применения

Наиболее часто применяющиеся препараты из ряда бензодиазепинов – диазепам и феназепам. В случае их отмены, ослабевание эффекта происходит постепенно, это обусловлено образование длительно действующих, активных метаболитов. Именно поэтому эти средства нужно отменять немедленно после окончания краткого курса лечения, не страшась синдрома отмены.

Для пациентов пожилого возраста, либо тех, у кого нарушены функции печени, наилучшим выбором являются бензодиазепины краткого действия, например, тазепам, лоразепам. Данные средства достаточно быстро трансформируются в глюкурониды – неактивные метаболиты, метаболизм которых не зависит от состояния печени и возраста – ведь они легко растворимы в воде и быстро выводятся почками.

Также возможно применение других бензодиазепинов краткого действия, один из препаратов такого типа – мидазолам. Одним из недостатков подобных средств является необходимость часто повторять инъекции и постепенно снижать дозы при отмене.

Чаще всего применяется:

• реланиум – 0,5%-ный раствор диазепама – по 2-4 мл внутримышечно, либо внутривенно, либо в/в капельно, суточная доза не более превышать 0,06г
• феназепам таблетированный по 0,0005, 0,001, суточная доза в пределах 0,01 г;
• феназепама раствор 0,1% от 1 до 4 мл в/мышечно, в/венно либо в/в капельно; лоразепам по 0,0025 до 0,015 г/сут; тазепам по 0,01 до 0,09 г/сут.

Возможные побочные эффекты:

• дневная сонливость, вялость, непереносимость физических нагрузок;
• снижение остроты реакции, скорости мышления, поэтому прием препаратов из группы бензодиазепинов накладывает определенные ограничения на деятельность, связанную с необходимостью постоянной концентрации внимание (управление автомобилем, механизмами и т.д.);
• нарушения координации (при соблюдении терапевтической суточной дозы возникают достаточно редко);
• снижение полового влечения, потенции;
• гипотония, аритмия.

Но в целом нежелательные реакции встречаются нечасто, что позволяет применять бензодиазепины не только при стационарном, но и при амбулаторном лечении зависимости.

Текст проверен врачами-экспертами: Заведующей социально-психологической службы МЦ «Алкоклиник», психологом Барановой Ю.П., врачом психиатром-наркологом Серовой Л.А.

НЕ НАШЛИ ОТВЕТ?

Проконсультируйтесь со специалистом

Или позвоните:+7 (495) 798-30-80

Звоните! Работаем круглосуточно!

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

• Неврозы. Неврозоподобные состояния.
• Расстройства личности.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии, генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• Абстинентное состояние (синдром отмены) при алкогольной, никотиновой, наркотической зависимости, токсикомании и полинаркомании.
• Депрессия с тревогой.
• Шизотипическое расстройство.
• Острые психозы (в сочетании с другими средствами).
• Последствия органического поражения ЦНС с психическими расстройствами
• Нарушения поведения у детей и подростков.
• Бессонница.
• Нарушения пищевого поведения (анорексия, булимия).
• Психосоматические заболевания: экзема, синдром раздраженного кишечника, «нейрогенный мочевой пузырь», приступы удушья, гипертоническая болезнь и аритмия.

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Нет. Они выписываются только на рецептах врачом, имеющим основания на назначение этого препарата. Два транквилизатора выписываются на бланках рецептов особой строгой отчетности (форма 148 — 1/у — 88), это сибазон и альпразолам.

Какие транквилизаторы самые сильные?

Сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Разница между ними в механизмах действия (воздействуют на разные типы рецепторов). У них разные терапевтические эффекты (противотревожный и антидепрессивный соответственно). Транквилизаторы чаще назначаются однократно или короткими курсами, антидепрессанты — длительно, несколько месяцев.

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Применение наркозависимыми

Лица с наркозависимостью прибегают к использованию аптечных средств с психотропным эффектом для получения эйфории и наркотического опьянения. Несмотря на то, что бензодиазепины применяются в наркологии для лечения зависимости от этанола, амфетаминов, опиатов и галлюциногенов, наркозависимые применяют их не для терапии, а, напротив — получения кайфа. Механизм влияния бензодиазепинов на нервную систему схож с наркотическими веществами и этиловым спиртом. Чаще всего для своих целей они выбирают Феназепам, Диазепам, Лоразепам, Нозепам и др.

Симптомы зависимости от бензодиазепинов определяет химическое воздействие препаратов. Сразу после их приема человек выглядит вялым и заторможенным, он практически спит, так как все процессы в его головном мозге резко замедляются. После окончания действия медикаментов постепенно возвращается сознание, при этом наркозависимый проявляет чрезмерную раздражительность и агрессию на фоне ослабленных рефлексов, измененной походки и речи.

При продолжительном злоупотреблении бензодиазепинами регистрируются судорожные приступы, лекарственный паркинсонизм, рвота, потеря веса и расстройства сознания в результате деструктивных изменений в тканях головного мозга. При этом наркозависимые не ограничиваются одним видом психотропных препаратов. Они выбирают медикаменты разных фармакологических групп и постоянно чередуют их друг с другом. Доза бензодиазепинов, необходимая для достижения наркотического опьянения, намного превышает терапевтическую.

Результатом такого злоупотребления становится разрушение личности на фоне интеллектуальных, нравственных и поведенческих расстройств. Человек деградирует, проявляя неуважение к близким, забывая о базовой этике и нормах социума. Он теряет работоспособность, не в силах справляться с умственной и физической нагрузкой.

Традиционные анксиолитики

Производные бензодиазепина применяют в медицине уже 60 лет — первые их представители диазепам и хлордиазепоксид начали применять в 60‑х годах прошлого века. Оказалось, что в молекуле бензодиазепина легко замещаются радикалы, и благодаря этому за несколько десятилетий было синтезировано более 3000 соединений. Более 40 из них используются в качестве анксиолитиков (2).

Основные свойства бензодиазепинов:

• анксиолитическое (транквилизирующее);
• седативное;
• снотворное;
• противосудорожное;
• миорелаксантное;
• амнезирующее.

Кроме того, препараты этой подгруппы проявляют антифобический, активирующий, антидепрессивный, антигипоксический, гипотензивный, антиаритмический, анальгетический и некоторые другие эффекты [3].

Действие бензодиазепинов направлено на важнейшие звенья лимбической системы, в которой осуществляется активация нейронов внешними импульсами: гипоталамус и кору головного мозга. Активность препаратов связана, прежде всего, со способностью облегчать постсинаптическое действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) за счёт связывания с рецепторами, расположенными на синаптической мембране ГАМК-ергических нейронов [2, 3]. Напомним: ГАМК — основной тормозной медиатор ЦНС, который выделяется примерно в 1/3 всех синапсов.

Несмотря на низкую токсичность и хорошую переносимость, при длительном применении бензодиазепинов, особенно в высоких дозах, может формироваться синдром отмены, а также психологическая и физическая зависимость. Поэтому бензодиазепины отменяют постепенно. [2, 3].

Особое место в группе бензодиазепиновых анксиолитиков занимает нетипичный препарат

тофизопам. Он отличается от традиционных бензиодиазепинов расположением нитрогруппы, что обусловливает его уникальные свойства. Тофизопам не оказывает миорелаксирующего, противосудорожного эффекта, не влияет на когнитивные функции и может назначаться в ситуациях, требующих концентрации внимания и принятия важных решений. Кроме того, в отличие от других бензодиазепинов, на фоне применения тофизопама значительно реже развиваются психическая или физическая зависимость, а также синдром отмены. В то же время тофизопам проявляет характерные для бензодипазепинов анксиолитические эффекты [4].

Среди препаратов иного химического строения

стоит упомянуть тетраметилтетраазабициклооткандион. Его молекула состоит из двух фрагментов мочевины в составе бициклической структуры, благодаря чему препарат структурно близок к естественным метаболитам организма [5].

Как и все бензодиазепины, тетраметилтетраазабициклооткандион действует на структуры входящие в лимбико-ретикулярный комплекс. Он также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК-, холин-, серотонин- и адренергическую. За счёт этого препарат оказывает противотревожное, успокаивающее действие, при этом не снижая умственной и двигательной активности. Следовательно, его можно применять в течение рабочего дня. Снотворного эффекта препараты не проявляют, но усиливают действие снотворных средств. Следует отметить способность этого ЛС улучшать когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он не вызывает зависимости и синдрома отмены [5].

Отпуская тетраметилтетраазабициклооткандион, следует отметить, что препарат может вызывать понижение артериального давления, слабость, а также негативно влиять на способность управлять автомобилем, поэтому водителям следует соблюдать особую осторожность [5].

Механизм действия бензодиазепинов

Любые наркотики являются ядами. Они вмешиваются в работу центральной нервной системы. Бензодиазепины, транквилизаторы, снотворные — все они также являются ядами.

Их действие отличается в зависимости от размера дозы:

• маленькая доза стимулирует (тело ускоряет обмен веществ, чтобы быстрее вывести яд);
• средняя доза успокаивает (тело замедляет обменные процессы);
• большая доза приводит к смерти.

Бензодиазепины в определенной дозе снижают возбудимость нейронов (нервных клеток, передающих сигналы). Под действием яда человек в большей или меньшей степени теряет связь с реальностью. В том числе он «теряет связь с телом» — перестает ощущать боль и недомогание.

Яды являются жирорастворимыми веществами. Вместе с кровью они разносятся во все уголки организма, часть из них складывается в жировой ткани. Из-за такого действия бензодиазепинов даже спустя месяцы или годы человек может ощущать заторможенность, усталость, раздражительность и другие негативные вещи. Это происходит, когда частички отложений ядов попадают обратно в кровь. Чтобы противостоять ядам, тело использует витамины и минералы, что создает их нехватку в организме. Курильщику, например, нужно дополнительно принимать по 2000 мг витамина С каждый день.

Яды раз за разом понемногу ухудшают обычное настроение человека. Они ухудшают память, снижают способность учиться, анализировать и быстро принимать правильные решения. Они пагубно влияют на моральные ценности. Эти механизмы приводят к регулярной медленной деградации, физической и умственной. И те, и другие вещи включены в список побочных эффектов.

Какие препараты являются бензодиазепинами

Помимо Феназепама в список таких лекарств входят:

• Гидазепам;
• Диазепам;
• Клобазам;
• Клоназепам;
• Ксанакс;
• Либриус;
• Лоразепам;
• Мидазолам;
• Нордиазепам;
• Серакс;
• Хлоразапат.

Со временем растет распространение антидепрессантов, снотворных и успокаивающих лекарств. Лет 30-50 назад слово «депрессия» было новым для нас, мы ходили в аптеку разве что за зеленкой или аспирином. А теперь стало «модным» решать психологические проблемы с помощью аптечных средств. Однако это не просто «неправильно», это по-настоящему опасно, учитывая весь спектр побочных действий, включая снижение внимания и концентрации и риск травм и ДТП, агрессивность, жестокость и суицидальные наклонности, нарушение памяти, невозможность обучения и другие эффекты.

Отравление и передозировка

Превышение дозы бензодиазепинов приводит к слишком сильному угнетению ЦНС. Симптомы отравления:

• усталость;
• истощенность;
• головокружение;
• нечеткая речь;
• спутанность сознания;
• пародоксальные действия, такие как возбуждение и нервозность;
• снижение температуры тела и артериального давления;
• головные боли;
• тошнота, рвота, диарея;
• остановка дыхания, кома и другие осложнения (при очень большой передозировке).

При передозировке транквилизаторами снижается артериальное давление, нарушается сердечная деятельность, дыхание становится редким, больной может впасть в кому.

Если вы заметили симптомы отравления, важно быстро предпринять правильные действия:

• вызвать Скорую Помощь;
• вызвать рвоту, сделать промывание желудка (если больной в сознании и если после приема дозы прошло не более 1 часа).

Дальнейшие действия предпримут врачи. К передозировке приводит прием этих лекарств с алкоголем и другими препаратами. К токсичному действию одного лекарства добавляются спиртное или другие лекарства, они усиливают друг друга.

У тех, кто злоупотребляет бензодиазепинами, возникает абстинентный синдром (другими словами, наркотическая ломка): раздражительность, бессонница, тошнота, судороги и другие неприятные симптомы.