Если у вас или вашего близкого есть проблемы с употреблением аптечных наркотиков, звоните по телефону горячей линии и обращайтесь к нашим специалистам. Они смогут вам помочь.
Антидепрессант флуоксетин – один из самых востребованных препаратов в своей сфере. Он подходит для людей с серьёзной депрессией, ощущением страха, проблемами моторики движений. Но если употреблять этот препарат постоянно, действовать он начинает, как флуоксетин наркотик. Потому что от него развивается сильное привыкание перерастающее в серьезную зависимость. Все эти факторы говорят о том, что флуоксетин наркоманы очень любят употреблять.
Флуоксетин по-другому называется прозак. Его основное воздействие происходит из-за блокировки обратного поступления серотонина в синапс. Из-за чего у человека появляются следующие эффекты:
- Ощущение мало выраженной эйфории.
- Стимуляция работы нервной системы.
- Снижение аппетита.
- Повышение тонуса мышц.
При повышенной дозе флуоксетина последствия становятся пагубными, потому что у человека начинается серьезное наркотическое опьянение. И по эффектам при передозировке этот препарат практически не уступает наркотикам с серьезным психостимулирующим действием. Опираясь на данный факт, можно утверждать, что флуоксетин — это наркотик, но купить его можно в любой аптеке.
Показания
◊ Минздрав России
F32 Депрессивный эпизод
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F50.2 Нервная булимия
◊ Рекомендации FDA
- Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 8 лет)
- ОКР (у взрослых и детей с 7 лет)
- Предменструальное дисфорическое расстройство
- Булимия
- Паническое расстройство
- Биполярная депрессия (в комбинации с оланзапином)
- Резистентная депрессия (в комбинации с оланзапином)
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
- Большой депрессивный эпизод (взрослым и детям с 8 лет только если 4-6 психотерапевтических сессий не дали результатов)
- ОКР
- Булимия (в комбинации с психотерапией)
◊ Использование Off-label
- Фибромиалгия
- Мигрень
- Болезнь Рейно
- Приливы жара, вызванные гормональной химиотерапией [4]
- Селективный мутизм
- Лёгкая ажитация при деменции
- ПТСР
- Социальное тревожное расстройство [6]
Какой Флуоксетин лучше
Сравнение Флуоксетинов от разных производителей проводить достаточно сложно. Все они обладают аналогичными свойствами и показаниями к применению. Разница в составе дополнительных ингредиентов и в способах очистки сырья обычно влияет на частоту развития побочных реакций и скорость наступления эффекта.
Большинство специалистов в лечении депрессии и навязчивых состояний отдают предпочтение оригинальному препарату – Прозаку – из-за обширной доказательной базы его эффективности и безопасности. Наименьшее количество побочных реакций дают и другие Флуоксетины европейского производства: Апо-Флуоксетин или Флуоксетин Ланнахер. Поскольку эти лекарства более доступны по цене, то они пользуются большим спросом. При этом пациенты считают менее эффективным средством из перечисленных — Апо-Флуоксетин, хотя переносится он хорошо.
Среди российских антидепрессантов самые позитивные отзывы получает Флуоксетин-Канон, негативные – препараты фирм Озон и Биоком, действие которых наступает медленнее. Однако нужно учитывать, что реакция на тот или иной медикамент индивидуальна для каждого человека. Многие пациенты с депрессией вообще не видят разницы в действии Флуоксетина Ланнахер или фирмы Озон. Тогда они выбирают более дешевое средство.
Похудение обычно вызывают лекарства от всех производителей в равной мере. Если вес на фоне приема Флуоксетина не снижается, то это, как правило, связано не с низким качеством препарата, а с более глубокими причинами избыточного веса: нарушениями обмена веществ или снижением функции желез внутренней секреции.
Механизм действия и фармакокинетика
Флуоксетин является производным пропиламина. Флюоксетин, метаболизированный в норфлуоксетин, избирательно блокирует обратный нейрональный захвата серотонина в головном мозге, усиливая действия серотонина на ауторецепторы 5НТ1А. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов.
- Максимальная концентрация в плазме: 6-8 часов
- Период полувыведения 2-3 дня
- Метаболизируется с помощью CYP2D6. Индуцирует CYP2C9, ингибирует CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.
- Активные метаболиты сохраняются в крови две недели
Механизм действия Флуоксетина
Лекарственное средство препятствует обратному захвату серотонина, способствуя повышению его концентрации. В результате после приема нормализуется настроение, исчезает апатия, возрастает работоспособность. На захват допамина и норадреналина Флуоксетин влияет незначительно, оказывая избирательное антидепрессивное и выраженное стимулирующее действие.
Препарат не вызывает психической и заторможенности, сонливости, не снижает скорости моторных реакций и интеллектуальных способностей. Флуоксетин способствует избавлению от дисфории, страха, нерешительности, эмоциональной неустойчивости, напряженности, рассеянности, помогает лучше концентрировать внимание. Средство обладает свойством снижать аппетит вплоть до полного его отсутствия.
Флуоксетин хорошо всасывается через слизистые, имеет высокую биодоступность, связывается с белками крови. Наличие или отсутствие пищи не влияет на скорость действия лекарства. Активное вещество метаболизируется в тканях печени. Период выведения препарата длительный — до 72 часов, в течение которых их терапевтический эффект сохраняется. Антидепрессивное действие усиливается по мере продолжения курса. Стойкие результаты наблюдаются с 3–4 недели приема и развиваются на протяжении нескольких месяцев.
Превышение рекомендуемых доз или неправильное применение препарата может привести к появлению эффекта отмены: усилению депрессии, эмоциональным перепадам.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- 20-80 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
- 60-80 мг/день для булимии
- Депрессия и ОКР: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, если есть необходимость повышать до 80 мг
- Булимия: начинать с 60 мг утром, но можно начать и с меньшей дозы
- Из-за длительного времени полураспада, изменения в дозировке не быстро отразятся на концентрации в крови; соответственно выводится из организма дольше других препаратов
- Принимают обычно утром, но можно и в другое время суток
- Чем более тревожный пациент, тем ниже стартовая доза, тем медленнее поднимать дозу. В таких случаях рекомендуется комбинировать поначалу с тразадоном или бензодиазепинами [1].
- Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
◊ Как быстро действует
- У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
- Начинает действовать после 2-4 недель
- Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
- Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
◊ Ожидаемый результат
- Полная ремиссия.
- После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
- Использование при лечении тревожности и булимии может быть бессрочным [1].
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
◊ Как прекратить прием
Постепенно снижать не нужно, из-за длительного периода полураспада флуоксетина [1].
◊ Лечебные комбинации
- При бессоннице: тразадон
- При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
- Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
- Очень хорошо изучена комбинация флуоксетин + оланзапин, она дает прекрасные результаты при биполярной депрессии, резистентной униполярной депрессии и психотической депрессии.
- При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
- При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
Сравнение привыкания у Прозака и Флуоксетина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Прозака достаточно схоже со аналогичными значения у Флуоксетина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Прозака значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Флуоксетина.
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Без особых указаний
◊ Пациенты с больной печенью
Снизить дозу – или принимать реже, или сократить дозу на половину [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].
◊ Пожилые пациенты
Пожилым пациентам рекомендуются более низкие дозы
◊ Дети и подростки
- Рекомендуется для лечения депрессии и ОКР
- Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
- Подросткам подходят взрослые дозы.
- Проинформировать взрослых о рисках.
- У детей, принимающих флуоксетин, может замедлиться рост [1].
◊ Беременные
- Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
- Следует взвесить и сравнить все риски
- При родах можно ожидать кровотечение
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием флуоксетина
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
Симптомы передозировки флуоксетином
Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:
- Психическое возбуждение
- Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
- Судороги, напоминающие эпилептические припадки
- Аритмии различного характера
- Учащенное сердцебиение
- Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.
Тошнота и рвота — признаки передозировки флуоксетином
Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии – это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:
- промывание желудка
- назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются. В начале курса может появиться ажитация, активация и тревожность
◊ Побочные эффекты
- Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
- Бессонница, седация, ажитация, тремор
- Потливость
- Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
- Набор веса: очень редко
- Седация: очень редко
- Сексуальная дисфункция: да
◊Что делать с побочными эффектами
- Ждать
- Если флуоксетин активирует, принимать утром, чтобы не было бессонницы
- Снизить дозу до 10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
- Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы
- Тревожным пациентам в особенности в начале лечения рекомендованы бензодазепины [1].
◊ Длительное использование
Безопасно
◊ Привыкание
Нет.
◊ Передозировка
- Очень редкие случаи фатальных передозировок.
- В сочетании с алкоголем – угнетение дыхания, атаксия, седация
Сравнение побочек Прозака и Флуоксетина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Прозака состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Флуоксетина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Прозака схоже с Флуоксетином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
