Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения

Химический состав и лекарственные формы

Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.

Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:

• Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.
• Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.

Как действует Кавинтон

Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ. Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками. Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.

Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии. При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними. Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:

• нормализует вязкость крови;
• снижает избыточное слипание тромбоцитов;
• увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;
• замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.

Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.

Фармакологические свойства препарата Кавинтон таблетки

Винпоцетин обладает комплексным механизмом терапевтического действия, связанным с благоприятным влиянием на кровообращение и метаболизм головного мозга, а также на реологические свойства крови. Оказывает нейропротекторное (церебропротекторное) действие за счет: уменьшения выраженности повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирования функциональной активности как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и AMPA; потенцирования нейропротекторного эффекта аденозина; усиления поглощения и усвоения мозгом глюкозы и кислорода; повышения устойчивости нейронов к гипоксии, стимулирования транспорта глюкозы — универсального источника энергии для мозга — через ГЭБ; переведения метаболизма глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательного ингибирования Са2+-кальмодулинзависимой цГМФ-фосфодиэстеразы, повышения концентрации цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрации АТФ и соотношения АТФ/АМФ; стимулирования церебрального метаболизма норадреналина и серотонина; стимулирования восходящей норадренергической системы; оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в ткани головного мозга путем торможения агрегации тромбоцитов, уменьшения повышенной вязкости крови, увеличения эластичности эритроцитов и торможения поглощения ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством уменьшения сродства эритроцитов к нему. Избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию МОК; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры системного кровообращения, практически не влияя на АД, МОК, ЧСС, ОПСС; не вызывает феномена «обкрадывания» — напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка головного мозга — феномен «обратного обкрадывания». Биодоступность при приеме внутрь — 70%. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 1 ч после приема. Период полувыведения — 4,8 ч.

Для чего применяют Кавинтон

Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.

Неврологические нарушения:

• вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;
• постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;
• транзиторные ишемические атаки;
• сосудистая деменция;
• энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;
• повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;
• ухудшение памяти, психические расстройства;
• расстройства координации движений;
• головные боли.

В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:

• при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;
• атеросклеротических изменениях в капиллярах;
• при вторичной глаукоме;
• при диабетических поражениях глаз;
• при тромбозах и эмболических процессах.

В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:

• возрастных головокружениях;
• болезни Меньера;
• тугоухости;
• синдроме укачивания;
• шуме в ушах;
• кохлеовестибулярном неврите;
• осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;
• различных вазовегетативных патологиях.

Как правильно применять Кавинтон: инструкция

Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:

• по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;
• запивать лекарство нужно большим объемом воды;
• время приема: через 1–1,5 ч. после еды.

Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.

• перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;
• подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;
• терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.

Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.

Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.

В течение последних десятилетий отмечается неуклонный рост числа больных с нейросенсорной тугоухостью (НСТ), приводящей к снижению качества жизни, нарушению социальной и трудовой адаптации. По официальным данным, в России НСТ отмечают в среднем 15 человек на 10 тыс. населения. Клиническая картина НСТ характеризуется снижением слуха и появлением шума в ушах, в тяжелых случаях появляются головокружение и координаторные нарушения. Этиология НСТ разнообразна. Это различные инфекционные заболевания, возбудителями которых являются вирусы или бактерии, интоксикации химическими или ототоксическими веществами, в том числе медикаментозными, различные травмы (механическая, баротравма, акустические и вибрационные), возрастные сосудистые нарушения. Изменения погоды, в том числе колебания атмосферного давления, также могут быть причиной НСТ. По срокам развития выделяют внезапную НСТ (до 12 ч с начала возникновения), острую (до 1 мес), подострые (от 1 до 3 мес) и хроническую (свыше 3 мес) [1—4].

Больные с НСТ, как правило, обращаются как к оториноларингологу, так и к неврологу. Оториноларинголог проводит осмотр и аудиометрическое исследование. Невролог, помимо осмотра, обычно рекомендует ультразвуковое обследование транс- и экстракраниальных сосудов и МРТ головного мозга. Однако нередко для правильной постановки диагноза этого бывает недостаточно. Предпочтительно комплексное обследование отоневролога, на консультацию к которому попасть не просто. В связи с этим на практике вопрос решается таким образом — если причиной НСТ являются инфекционные заболевания (ОРВИ, герпес, инфекционный паротит), травма уха, ототоксическое воздействие химическими веществами или лекарственными препаратами (антибиотиками аминогликозидного ряда, салицилатами), то больной лечится у оториноларинголога. При НСТ сосудистого генеза, развившейся на фоне гипертонической болезни, церебрального атеросклероза, патологии шейного отдела позвоночника, которые, по данным клинических исследований, встречаются более чем в половине случаев — у невролога [1—4].

Независимо от этиологии, при НСТ выявляются дисциркуляторные изменения гемодинамики, которые приводят к развитию ишемии, гипоксии, нарушению метаболизма и трофики рецепторов ушного лабиринта или ядер и путей слухового анализатора в головном мозге. Поэтому лечение должно быть направлено на стабилизацию клеточных мембран, дегидратацию, на улучшение реологии крови, на усиление венозного оттока из полости черепа, улучшение кровообращения во внутреннем ухе. Комплексная терапия НСТ в зависимости от этиологии включает антибактериальную, дегидратационную, сосудистую, гормональную, седативную и сосудистую терапию. Эффективны также вестибулолитики (бетагистина гидрохлорид) и витамины группы В [1—5].

Как показали проведенные в последние годы исследования, одним из эффективных препаратов комплексного действия, который улучшает микроциркуляцию во внутреннем ухе и метаболизм тканей головного мозга, а также активирует регенераторные и антиоксидантные механизмы, является кавинтон. За последние годы эффективность кавинтона была доказана в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, в метаанализе, включившем данные о 731 пациенте, в открытых сравнительных длительных (10 лет применения) исследованиях, включивших 967 пациентов, в длительном двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании на большом количестве пациентов (более 8000) [6, 7].

В России в 2010 г. в рамках программы «КАЛИПСО» проведено многоцентровое клинико-эпидемиологическое исследование по оценке эффективности и безопасности терапии новыми формами кавинтона и кавинтона форте. Обследованы 4865 пациентов в возрасте от 31 до 85 лет с хронической ишемией мозга, у которых наряду с другими симптомами отмечались шум в ушах, головокружение, нарушения координации. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют, что лечебный эффект кавинтона зависит от дозы и способа введения, поэтому была предложена новая схема назначения кавинтона. Рекомендовано начинать терапию кавинтоном инфузионно капельно в дозе 25—50 мг с разведением в 400 мл физиологического раствора в течение 7 дней с последующим переходом на пероральный прием кавинтона форте по 10 мг 3 раза в день в течение 90 дней. Новая схема назначения кавинтона привела к статистически значимому уменьшению шума в ушах у 46% включенных в исследование больных, головокружения — у 75%, координаторных нарушений — у 52% (рис. 1, [8]).

Рисунок 1. Динамика регресса жалоб пациентов с хронической ишемией мозга на фоне терапии кавинтоном и кавинтоном форте (программа «КАЛИПСО»).

Было установлено, что кавинтон улучшает мозговой метаболизм, повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически увеличенную вязкость крови, обладает антиоксидантными эффектом. Доказано, что препарат не влияет на системную гемодинамику, не изменяет электрическую активность сердца и не обладает аритмогенной активностью. Улучшая кровоснабжение пораженной области, препарат не вызывает феномена «обкрадывания». Препарат хорошо переносится пожилыми пациентами, при печеночной и почечной недостаточности, не требует коррекций дозы. Рекомендуется вводить кавинтон инфузионно капельно медленно со скоростью до 80 капель в минуту. На основании полученных результатов был сделан вывод, что препарат кавинтон имеет комплексный механизм действия. В процессе многочисленных исследований установлено, что препарат благоприятно влияет не только на мозговое кровообращение, церебральный метаболизм и реологические свойства крови, но и на микроциркуляцию во внутреннем ухе, что позволяет рассматривать препарат кавинтон и кавинтон форте как препарат выбора при НСТ [8].

Эффективность новой схемы кавинтона была подтверждена результатами открытого рандомизированного сравнительного российского исследования в лечении хронической нейросенсорной тугоухости сосудистого генеза.

Цель исследования — оценка эффективности и переносимости новой схемы кавинтона в лечении больных НСТ.

Пациенты и методы

Обследованы 50 больных в возрасте от 30 до 65 лет, страдающих от 1 года до 22 лет сосудистой НСТ II—III cтепени. Больные были разделены на 2 группы по 25 человек. Курс лечения в 1-й группе начинали с внутривенного инфузионного введения кавинтона по постепенно нарастающей в течение 7 дней схеме от 20 мг до 50 мг в 500 мл физиологического раствора. После этого в течение 11 нед больные принимали кавинтон форте по 10 мг 3 раза в день. Контрольная группа из 25 человек получала традиционное лечение, включающее витамины, физиолечение, гипербарическую оксигенацию, парамеатальные новокаиновые блокады. Оценка результатов лечения проводилась в динамике с учетом жалоб, аудиологического обследования, камертонального исследования и по результатам ультразвуковой допплерографии сонных и позвоночных артерий в исходном состоянии и при поворотах головы. Оценка изменения шума в ушах проводилась с использованием визуальной аналоговой шкалы.

Результаты и обсуждение

У 20 (80%) больных, получавших кавинтон, отмечалось достоверное улучшение слуха и снижение шума в ушах. В контрольной группе, получавшей традиционную терапию, положительный результат наблюдался только у 11 (44%) человек. При этом в группе, получавшей кавинтон, положительный результат был получен гораздо раньше по сравнению с контрольной группой (рис. 2).

Рисунок 2. Динамика положительных изменений аудиологической картины у больных с нейросенсорной тугоухостью. На основании ранее полученных данных был сделан вывод, что при лечении больных НСТ высокие дозы кавинтона более эффективны [9].

Таким образом, новая схема кавинтона может быть рекомендована при лечении нейросенсорной тугоухости лицам как молодого, так и пожилого возраста. При хронической форме НСТ целесообразны повторные курсы кавинтона и кавинтона форте 2—3 раза в год.

Когда противопоказан Кавинтон

К числу противопоказаний относятся:

• детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;
• при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;
• непереносимость лактозы;
• тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.

Побочные эффекты препарата Кавинтон таблетки

Со стороны сердечно-сосудистой системы (с частотой 0,1%): депрессия сегмента ST и удлинение интервала Q–T, тахикардия, экстрасистолия (связь этих расстройств с применением препарата сомнительна из-за их спонтанного появления), с частотой 0,8% — незначительные колебания АД (преимущественно в сторону снижения), гиперемия кожи, флебит. Со стороны ЦНС (с частотой 0,9%): нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенная потливость (могут быть симптомами основного заболевания). Со стороны пищеварительного тракта (с частотой 0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога. Аллергические реакции (с частотой 0,2%): в отдельных случаях — кожные проявления аллергии.