Гидроксизин: инструкция по применению, цена и отзывы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.

Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.

Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.

В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.

После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.

У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.

Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.

В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.

Гидроксизин Канон, 25 шт., 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код ATX: [N05BB01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Гидроксизин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, поизводное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетению активности определенных субкортикальных зон. Оказывает Н1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом. Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин не вызывает привыкания и психической зависимости, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено. Гидроксизин способен угнетать центральную нервную систему, также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатолетическое действие, обладает миорелаксирующей активностью. При печеночной недостаточности H1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью. Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.

Фармакокинетика.

Всасывание: Абсорбция высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) после приема внутрь — 2 часа. После приема средней дозы 50 мг ТСмах у взрослых составляет 70 мг/мл. Распределение: Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации. Метаболизм: Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) является блокатором H1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Выведение: Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой дозы гидроксизина). Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пожилых пациентов У пожилых больных Т1/2 составил 29 часов. Объем распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам. Дети до 1 года У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Период полувыведения составляет 4 часа. Дети от 1 года до 14 лет Период полувыведения составляет 11 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. У пациентов с почечной недостаточностью Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

Гидроксизина гидрохлорид назначают:

для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
алкоголикам во время абстиненции;
при психоневротических расстройствах;
в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
для премедикации;
при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
в качестве противорвотного средства по показаниям.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к приему:

пациентам с глаукомой;
при гипертрофии предстательной железы;
если у пациента повышена судорожная активность;
при миастении;
больным с почечной и печеночной недостаточностью;
при деменции;
беременным женщинам;
при порфирии;
в период лактации;
при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
во время родовой деятельности.

Побочные действия

В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.

Также могут проявиться:

тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
запор и задержка мочи;
сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
нарушения зрения и аккомодации глаза;
пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
бронхоспазм.

Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.

Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.

Гидроксизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.

Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.

Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.

Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.

Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.

Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.

Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.

Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.

Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.

При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.

Ацетилцистеин Канон (100мг, 200мг, 600мг)

Фармакодинамика

Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин является производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков.

Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты — слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.

Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.

Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL — мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.

Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1 — 2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь состовляет около 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (T½) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Передозировка

При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания.

Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.

Взаимодействие

Гидроксизин снижает эффективность адреналина.

Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.

Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.

Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.

Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.

Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.

При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

Гидроксизин препятствует действию ингибиторов холинэстеразы и бетагистина, противосудорожной активности фенитоина и прессорному действию эпинефрина.

При применении циметидина в суточной дозе 1200 мг (по 600 мг 2 раза в сутки) на 36% увеличивается концентрация гидроксизина в сыворотке, на 20% снижается максимальная концентрация метаболита цетиризина.

Гидроксизин может маскировать симптомы ототоксичности, вызываемые препаратами с ототоксическим эффектом (например, гентамицином).

Следует учитывать потенцирующее действие гидроксизина при одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (например, транквилизаторов, барбитуратов, снотворных, анальгетиков, этанола). В этих случаях дозы каждого препарата врач должен подбирать индивидуально.

Комбинированное применение с препаратами, обладающими потенциальной способностью вызывать аритмию, может привести к повышению риска удлинения интервала QT и развитию желудочковой аритмии по типу пируэт.

Следует избегать сочетанного применения Гидроксизина Канон с ингибиторами моноаминоксидазы и холиноблокаторами.

Являясь ингибитором изофермента CYP2D6, гидроксизин в высоких дозах может вступать во взаимодействие с субстратами CYP2D6.

Гидроксизин метаболизируется в печени, поэтому возможно повышение его концентрации в плазме крови при одновременном применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Концентрация гидроксизина в плазме крови может увеличиваться в случае сочетанного применения препаратов, потенциально ингибирующих изофермент CYP3A4/5, таких как делавирдин, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, итраконазол, позаконазол, стирипентол, телитромицин, некоторые ингибиторы протеаз ВИЧ, включая индинавир, атазанавир, нелфинавир, саквинарин, ритонавир, саквинарин/ритонавир, лопинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир. Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Отзывы о Гидроксизине

Некоторые отзывы о лекарстве:

“… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.

Отзывы о выборе медикаментов

Отзывы о Гидроксизине положительные. Медпрепарат является наиболее безопасным в своей фармагруппе:

Мовчан Д.И, психиатр: «Гидроксизин хорошо переносится больными и применяется для купирования даже тяжелых психопатических состояний. Лечение алкогольной астении происходит эффективнее с применением данного медпрепарата. Из неструктурных аналогов хотелось бы отметить Гидазепам и Афобазол. Данные лекарства не уступают в эффективности Гидроксизину и также имеют низкую токсичность для организма».
Сергей, 38 лет: «Психозы и неврозы у меня стали развиваться после сильного стресса и душевной травмы. Применение в лечении Гидроксизина помогло мне восстановить нормальное состояние психики и значительно укрепить расшатанные нервы. Пробовал менять его Афобазолом, чтобы избежать привыкания, но он та хорошо не помогает, поэтому вернулся опять к Гидроксизину».

Гидроксизин является наиболее популярным анксиолитическим медпрепаратом, который часто назначают в качестве транквилизатора. Данный медикамент имеет низкую токсичность и не вызывает привыкания при длительной терапии.