Эсциталопрам Канон - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.0 Агорафобия

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)

◊ Рекомендации FDA

Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
ГТР

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод
Паническое расстройство с/без агорафобии
Социофобия
ГТР
ОКР

◊ Использование Off-label

Вазомоторные симптомы при менопаузе
Инсомния
Дисморфофобия
Булимия [5].

Механизм действия и фармакокинетика

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами [4]. Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

Биодоступность – 80%.
Период полувыведения 27-32 часа
Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

Взаимодействия препарата Эсциталопрам

Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС, однако употребление алкоголя в период лечения эсциталопрамом не рекомендуется. Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО. При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой, другими НПВП и иными препаратами, обладающими антиагрегантным действием, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с суматриптаном описаны единичные случаи слабости, гиперрефлексии и дискоординации; при назначении подобной комбинации пациент должен находиться под врачебным наблюдением. Комбинированное применение с кетоконазолом может приводить к снижению концентрации последнего в сыворотке крови.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
Принимать один раз в день, утром или вечером
10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг [1]
Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

Начинает действовать после 2-4 недель
Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия.
После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

◊ Если не работает

Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
Подключить психотерапию;
Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1].
В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [7].

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

◊ Лечебные комбинации

При бессоннице: тразадон
При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Эффективность препарата эсциталопрам (Ципралекс) в лечении панических атак

Эсциталопрам (Ципралекс) – высокоселективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с доказанной эффективностью в отношении панических расстройств. Антидепрессанты группы СИОЗС вследствие избирательности своего действия обладают значительно меньшим количеством побочных эффектов и степенью их выраженности в сравнении с препаратами предшествующего поколения – трициклическими антидепрессантами. Антидепрессивное действие эсциталопрама было продемонстрировано в клинических испытаниях, в том числе и плацебо-контролируемых, в основном на пациентах с депрессивными расстройствами.

Таблица 1. Популяция пациентов

Таблица 2. Предшествующие диагнозы

Таблица 3. Группы препаратов, использовавшиеся в качестве терапии

Таблица 4. Основные жалобы в приступе ПА

Таблица 5. Оценка первой паники

Таблица 6. С чем, по мнению пациента, связано развитие заболевания

Таблица 7. Характеристика приступов

Таблица 8. Динамика приступов

Рис. 1. Еженедельная самооценка состояния по ВАШ за 10 недель

Таблица 9. Динамика показателей тестов за 10 недель

Таблица 10. Субъективная оценка терапии эсциталопрама больными с ПА

Эсциталопрам представляет собой S-энантиомер СИОЗС циталопрама – рацемического соединения, состоящего из двух изомеров (S- и R-). Установлено, что способность S-изомера ингибировать обратный захват серотонина более чем в 100 раз выше, чем у R-изомера. S-циталопрам был выделен в самостоятельный препарат, который превосходит циталопрам в скорости развития клинического эффекта и степени его выраженности.

Так, в ранее проведенных исследованиях при использовании эсциталопрама с фиксированной дозой 10 мг/сутки наблюдалось такое же улучшение по ключевым параметрам антидепрессивной эффективности, как и при использовании 40 мг циталопрама. Ранний и стойкий антидепрессивный эффект эсциталопрама достигается при использовании доз в интервале 10–20 мг/сут. при исключительно хорошей переносимости [11]. Согласно многоцентровым исследованиям, проведенным в США, в 76% случаев отмечена хорошая переносимость эсциталопрама независимо от дозы. Прекращение приема эсциталопрама вследствие побочных явлений было зафиксировано у 4,2% принимавших препарат в дозе 10 мг/сут. и у 10,4% – в дозе 20 мг/сут. [16]. Тяжесть нежелательных явлений, возникавших при терапии, не превышает 2 баллов по шкале побочных эффектов терапии (UKU), что свидетельствует об отсутствии существенного влияния на состояние и функционирование больного. Динамика нежелательных явлений имеет регредиентный характер, т. е. к концу 2-й недели лечения большинство проявлений слабо выражено и утрачивает как объективную, так и субъективную значимость [3].

Панические атаки (ПА) – наиболее выраженная форма тревожных расстройств, приводящих к тяжелой дезадаптации [14], имеющая хроническое течение с обострениями и ремиссиями [4]. ПА представляют собой дискретные периоды, в которых имеет место внезапно начинающееся сильное беспокойство, страх или ужас, часто ассоциирующиеся с чувством неминуемой гибели. Эти приступы характеризуются такими симптомами, как одышка, пульсация, боль или дискомфорт в грудной клетке, ощущение удушья и страх «сойти с ума» или «потерять контроль» [5]. Диагностическими критериями для панической атаки (ПА) являются пароксизмальность, полисистемность вегетативных симптомов, наличие эмоциональных расстройств, выраженность которых может колебаться от «ощущения дискомфорта» до «паники».

Цель исследования

Оценивались эффективность и переносимость 10-недельного курса эсциталопрама (фирма Lundbeck) в дозе 5–10 мг/сут. в лечении панических расстройств по данным динамики клинических характеристик и психометрических показателей, а также выделение предикторов эффективности терапии. Основная оценка эффективности производилась по частоте панических атак на 10-й неделе лечения по сравнению с фоновыми показателями (до начала лечения) и влиянию препарата на коморбидные состояния. Эффективность эсциталопрама верифицировалась статистически значимым урежением панических атак, снижением уровня тревоги, депрессии.

Материал исследования

Сорок амбулаторных пациентов, удовлетворяющие критериям DSM-IV (1994) и МКБ-10 (1995) [13, 17] для панического расстройства с агорафобией или без нее. Все обследованные имели типичные ПА – индекс типичности равен 0,68 [3]. Среди обследованных пациентов были 27 (67,5%) женщин и 13 (32,5%) мужчин. Средний возраст больных в целом по группе на момент обращения – 35,9 ± 9,1 лет (от 24 лет до 61 года). Средний возраст дебюта ПА составил 33,8 ± 8,1 года (от 23 до 57 лет), при этом 33,3% находились в рамках возрастного предела 25–35 лет, 33,3% – в пределах 35–40 лет и 14,8% – в пределах 30–35 лет. Т. е. все обследованные лица были активного, трудоспособного возраста. Длительность заболевания в среднем по группе составила 1,1 ± 1,1 года (от 1 месяца до 4 лет). Популяция пациентов представлена в таблице 1.

Среди обследованных пациентов 29,6% страдали агорафобией. Эти пациенты были не в состоянии самостоятельно ездить в метро, водить собственную машину (только в сопровождении близких). 25,9% имели ограничительное поведение, которое включало в себя плохую переносимость гипермаркетов, рынков, других общественных мест, провоцирующих приступы ПА из-за «мелькания перед глазами людей и множества товаров». Среди наблюдаемых пациентов 11 являются автовладельцами, но из-за приступов ПА они были вынуждены отказаться от самостоятельного вождения машины. В процессе терапии пациенты вновь стали водить машину без каких-либо субъективных затруднений, что свидетельствует в пользу хорошей переносимости эсциталопрама на фоне выраженного эффекта повышения концентрации внимания.

Профессиональная представленность

В группах пациентов были представители разных профессий, среди них 81,5% имели постоянную работу (менеджер, начальник эксплуатации стройки, администратор фирмы, врач, зам. гендиректора предприятия, ведущий специалист по региональным поставкам, бухгалтер, директор фирмы, экономист, банковский служащий, бизнесмен, провизор, продавец супермаркета, дизайнер по шторам, личный повар) и 18,5% не работали (домохозяйка, пенсионер). Только одна пациентка ушла с работы из-за начавшегося у нее заболевания, остальные – в связи с соматическими заболеваниями или возрастом. Высшее образование имели 51,8%, среднее специальное – 48,2%. Как видно из перечня профессий, подавляющее большинство исследуемых пациентов занимают руководящие и ответственные посты, требующие максимального внутреннего напряжения.

Оказалось, что более чем у половины больных наблюдалось сочетание клинических синдромов: вегетативной дисфункции, алгических проявлений, мотивационных и инсомнических нарушений.

В 30% случаев наблюдались головные боли. Характеристика головной боли у больных ПА имела отчасти признаки головной боли напряжения (локализация в лобно-теменно-височной области, давящего характера, средняя интенсивность по ВАШ достигала 4–5 баллов) и отличилась от последней сопровождающими симптомами: ощущением «тяжести в голове», «ухудшением слуха», ощущением того, что «слышится биение сердца», «что-то натянуто в голове». Поскольку головные боли возникали только в сопровождении других симптомов, данные характеристики могут свидетельствовать в пользу того, что головная боль была составной частью психо-вегетативного комплекса.

Большая часть пациентов (63%), обратившихся за помощью, имели предшествующие диагнозы, которые или отражали несостоятельность в соматической сфере, или не имели четкой нозологической направленности; 37,5% не имели никакого диагноза вообще и только 15% имели соответствующий диагноз – ПА (таблица 2). Полученные данные свидетельствуют о гиподиагностике панического расстройства в общесоматической практике.

Предшествующее лечение

Все пациенты безуспешно или недостаточно эффективно (эффект сохранялся несколько дней или, реже, 1 месяц) принимали ряд препаратов, не получая должного терапевтического воздействия.

Дизайн и методы исследования

Обследование больных проводилось в фоне, на 2, 4, 6 и 10-й неделях непрерывной терапии эсциталопрамом. Для оценки статуса пациентов были использованы следующие методы:

клинико-неврологическое обследование согласно протоколу опроса для больных ПА с оценкой индекса типичности панической атаки [5];
психометрическое тестирование с использованием шкалы тревоги Шихана (Sheehan, 1983), опросников депрессии Бека (Beck, 1961) [2] и качества жизни при панических атаках [5], шкалы жизненных событий Holmes T.M. [18], 10-балльной визуально-аналоговой шкалы (ВАШ) для самооценки общего самочувствия (где 0 баллов – наихудшие, 10 баллов – наилучше представление о состоянии здоровья) (по S. Walker, R. Roser, 1993) [2];
субъективная оценка эффективности терапии эсциталопрамом по 5-балльной шкале (где 0 баллов – отсутствие эффекта, 5 баллов – выраженный эффект).

Фоновые показатели

При первичном осмотре пациенты исследуемой группы предъявляли жалобы на учащенное сердцебиение, колебания артериального давления, нарушение дыхания (гипервентиляция, «приступы удушья», «несостоятельности вдоха», «ком в горле»), головные боли по типу головных болей напряжения, повышенную тревожность и внутреннюю дрожь, фиксацию на состояние своего здоровья, снижение работоспособности и ощущение беспомощности, липотимию («потемнение перед глазами»), нарушение сна (трудности засыпания, ранние пробуждения), «звон в ушах». В приступе у каждого из пациентов имелось несколько симптомов. Основные симптомы, сопровождающие приступ, представлены в таблице 4.

В дебюте у 9 пациентов были настолько сильно выражена тревога и страх смерти, что приходилось вызывать «скорую помощь» или неоднократно имела место госпитализация. Оценка «первой паники» представлена в таблице 5.

Неврологический статус

У подавляющего большинства больных в неврологическом статусе были выявлены следующие особенности: оживление сухожильных рефлексов с рук и ног с расширением рефлексогенных зон, с непостоянными патологическими кистевыми знаками (р. Россолимо, р. Гоффмана), диссоциация рефлексов по оси (с ног живее, чем с рук), симптом Хвостека I–II степени, влажность кистей, нистагм в крайних отведениях, легкая асимметрия (сглаженность) носогубных складок.

Анализ мнений пациентов по поводу провоцирующего фактора развития заболевания показал, что большинство пациентов (37,5%) указали на стрессовые ситуации дома и/или на работе как на основные факторы, спровоцировавшие развитие первого приступа ПА (таблица 6). Но следует заметить, что нередко имело место сочетание нескольких факторов.

Результаты лечения

Результаты исследования показали, что из 40 пациентов 33 (82,5%) прошли полный 10-недельный курс терапии эсциталопрамом. Субъективно существенно снизились частота (от 14 до 0–1 приступов в неделю) и интенсивность приступов (от высокой, с вызовом скорой помощи, до полного отсутствия), длительность одного эпизода (от 24 ч до нескольких минут), количество симптомов в приступе (от 13 до 1) в конце курса терапии.

На начальном этапе лишь у незначительной части пациентов использовались корректоры терапии: анаприлин, сонопакс, альпразолам, флюанксол.

Эффективность терапии оценивалась нами по качественным характеристикам приступа и их динамики, по объективным оценочным шкалам, сравнивалась эффективность в группах пациентов, ранее принимавших и не принимавших антидепрессанты (таблица 3). В таблице 7 представлены качественные характеристики приступа.

Обращает на себя внимание большая длительность приступа, которая у некоторых пациентов достигала нескольких часов. Это обстоятельство связано тем, что за длительность приступа пациенты принимали сочетание событий, включавших в себя собственно приступ, постприступное состояние в виде астенизации, тревожности, раздражительности, головных болей и пр., или серию приступов с короткими временными промежутками.

Все пациенты (100%) до начала терапии имели ежедневные как развернутые, так и абортивные приступы. В процессе приема препарата имелась следующая динамика: постепенное урежение приступов и укорочение их длительности, снижение интенсивности до полного прекращения, повышение самоконтроля в приступе. Динамика приступов представлена в таблице 8.

В фоновом исследовании все пациенты (100%) имели как спонтанные, так и ситуационные (100%) приступы ПА. В конце терапии спонтанные приступы ни у одного пациента отмечены не были, ситуационные сохранялись у 6 пациентов и носили абортивный характер (единичный моносимптомный приступ незначительной интенсивности, быстро разрешающийся). В связи с указанным обстоятельством эти пациенты продолжили прием эсциталопрама после проведенного 10-недельного курса терапии.

Схемы назначения препарата у тех пациентов (n=33), которые прошли полный курс терапии, были следующими:

Начальная доза 1,25 мг/сут. в течение 10 дней, последующие 10 дней по 2,5 мг/с, оставшиеся дни по 5 мг/сут. (n=1);
Начальная доза 2,5 мг/сут. в течение 2–3 недель с последующим переходом на дозу 5 мг/сут. (n=3);
Начальная доза 5 мг/сут. в течение 3 недель с последующим переходом на 10 мг/сут. (n=2);
Начальная доза 5 мг/сут. в течение 1 недели с последующим переходом на 10 мг/сут. (n=27).

Большинство пациентов использовали 4-ю схему лечения при хорошей переносимости препарата. Однако при назначении эсциталопрама следует учитывать, что некоторым пациентам необходима определенная индивидуальная схема терапии 1, 2 или 3.

Причины, по которым были назначены нестандартные схемы лечения, следующие. У пациентки, лечившейся по схеме 1 после однократного приема 5 мг наблюдались выраженная слабость, расширение зрачков, подъем артериального давления – доза была снижена до 2,5 мг, что также привело к усилению симптомов паники. Было принято решение о дальнейшем снижении дозы до 1,25 мг, которая хорошо переносилась пациенткой. Последующее повышение дозы не вызвало каких-либо побочных явлений. Пациенты, переведенные на схему 2, также оказались чувствительны к дозе в 5 мг, доза 2,5 мг переносилась ими хорошо. Пациентка, принимавшая препарат по схеме 3, после недельного курса не смогла перейти на дозу 10 мг, ей потребовался более длительный адаптационный период.

Переносимость препарата в целом оценена пациентами как хорошая. Субъективно в течение 2 недель отмечено: урежение приступов и снижение их интенсивности, повышение самооценки общего самочувствия по ВАШ (рис. 1), улучшение настроения, нормализация сна. Объективно все показатели тестов достоверно изменились в лучшую сторону (таблица 9).

Данные субъективной оценки (по 5-балльной шкале) терапии эсциталопрамом пациентами, прошедшими 10-недельный курс лечения, представлены в таблице 10. Большинство пациентов оценили препарат на 5 баллов. Средний суммационный балл составил 4,57 .

Переносимость препарата включала в себя побочные эффекты, парадоксальные реакции, отказ от препарата. Почти все пациенты в 1–3 сутки сообщали о наличии побочных эффектов разной степени выраженности: головокружении, «сонливости», снижении концентрации внимания, усилении тревожности. Парадоксальные реакции развивались, как правило, в течение первой недели (на 3-5-7 день терапии в дозе 5 мг/сут. или при переходе на дозу в 10 мг/сут.): выраженная слабость, подъем артериального давления, резкое усугубление всех симптомов ПА, нарушение сна (инсомнии, сонливость), судороги в ногах. Это послужило причиной отказа от терапии эсциталопрамом у 7 (17,5%) пациентов (5 женщин, 2 мужчин). Большинством пациентов в последующие дни препарат переносился хорошо.

Заключение

В ходе исследования показана высокая эффективность Эсциталопрама в терапии панического расстройства за 10-недельный курс. Пациенты, прошедшие курс лечения полностью, субъективно высоко оценили как эффективность препарата, так и его переносимость.

Антипанический эффект проявляется на 2–3-й недели терапии, в первую очередь регрессу подвергаются развернутые атаки. Бесспорным достоинством Эсциталопрама является его эффективность в отношении сопутствующих агорафобических и депрессивных нарушений. Динамика обратного развития депрессивных симптомов и симптомов агорафобии соответствует регрессу панических атак. Симптомы агорафобии оказались наиболее устойчивыми к лечению. У пролеченных пациентов, сохранивших ПА к окончанию курса лечения, наблюдались только ситуационные ПА (маркер агорафобии). При наличии выраженной агорафобии и тяжелого панического расстройства могут быть рекомендованы более продолжительные курсы лечения – от 3 до 5 месяцев.

Таким образом, можно рекомендовать эсциталопрам в качестве монотерапии или базисного препарата при политерапии для лечения панического расстройства.

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Рекомендованная доза 10 мг/день [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].

◊ Дети и подростки

Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
Следует взвесить и сравнить все риски
При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

Лекарство проникает в грудное молоко.
Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Эсциталопрам (Escitalopram)

Применение с ингибиторами МАО

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид).

Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО. Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет Антидепрессанты противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражение).

Парадоксальная тревога

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать, что у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Эпилептические припадки

Прием эсциталопрама следует прекратить, если у пациента впервые случается эпилептический припадок или учащаются его приступы (у пациентов с эпилепсией в анамнезе).

Пациентам с нестабильной эпилепсией следует избегать приема СИОЗС, а за пациентами с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать.

Мания

Эсциталопрам рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с манией, гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в плазме крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение депрессивных состояний

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими антидепрессанты, особенно в начале терапии из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Клинический опыт показывает, что повышенный риск суицида, как правило, наблюдается на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначают эсциталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать депрессивному расстройству тяжелой степени. Меры предосторожности, соблюдающиеся при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, также необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе, или те, кто проявлял суицидальную направленность мышления до лечения, подвергаются большему риску суицидальных намерений или попыток, поэтому за ними следует тщательно наблюдать во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте менее 25 лет. Тщательное наблюдение за пациентами, в частности, лицами с высоким риском, должно сопутствовать медикаментозной терапии в особенности в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, следует предупредить о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или намерения, а также необычные изменения в поведении, и немедленно обращаться к врачу, если они заметили проявление таких симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностыо и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Гипонатриемия

На фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ. Обычно исчезает при отмене терапии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе или входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилые люди, пациенты с циррозом печени.

Кровотечение

На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные коагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и электросудорожной терапии (ЭСТ) в связи с ограниченным опытом применения.

Серотониновый синдром

У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. О развитии данного заболевания может свидетельствовать сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При указанной ситуации следует немедленно прекратить прием СИОЗС и серотонинергического лекарственного препарата и начать симптоматическое лечение.

Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС

Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск отмены лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным опытом применения необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Случаи удлинения интервала QT

Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения QT-интервала. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы во время пострегистрационного периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Рекомендуется проявлять осторожность при рекомендации препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркт миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск опасной аритмии, и указанные заболевания следует корригировать до назначения эсциталопрама.

Если препарат назначается пациентам с постоянным заболеванием сердца, до начала лечения следует делать ЭКГ.

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
Бессонница, седация, ажитация, тремор
Потливость
Нарушение мочеиспускания
Сухость во рту
Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
Набор веса: очень редко
Седация: очень редко
Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать
Перейти на другой антидепрессант [1].

◊ Длительное использование

Безопасно

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

Очень мало сообщений о передозировке.
Очень редкие случаи фатальных передозировок.
Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

Эсциталопрам Канон, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Применение с ингибиторами МАО Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО. Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет Антидепрессанты противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения).

У молодых людей младше 25 лет с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата и любых других антидепрессантов молодым людям младше 25 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. Парадоксальная тревога При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать, что у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Эпилептические припадки Прием эсциталопрама следует прекратить, если у пациента впервые случается эпилептический припадок или учащаются его приступы (у пациентов с эпилепсией в анамнезе). Пациентам с нестабильной эпилепсией следует избегать прием СИОЗС, а за пациентами с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать. Мания Эсциталопрам рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с манией, гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен. Диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в плазме крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение депрессивных состояний Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими антидепрессанты, особенно в начале терапии из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Клинический опыт показывает, что повышенный риск суицида, как правило, наблюдается на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, при которых назначают эсциталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать депрессивному расстройству тяжелой степени. Меры предосторожности, соблюдающиеся при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, также необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. Известно, что пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе, или те, кто проявлял суицидальную направленность мышления до лечения, подвергаются большему риску суицидальных намерений или попыток, поэтому за ними следует тщательно наблюдать во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте менее 25 лет. Тщательное наблюдение за пациентами, в частности, лицами с высоким риском, должно сопутствовать медикаментозной терапии в особенности в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов и лиц, осуществляющих уход за больными, следует предупредить о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или намерения, а также необычные изменения в поведении, и немедленно обращаться к врачу, если они заметили проявление таких симптомов. Акатизия/психомоторное возбуждение Применение СИОЗС связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы. Гипонатриемия На фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ). Обычно исчезает при отмене терапии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе или входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилые люди, пациенты с циррозом печени. Кровотечение На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови. Электросудорожная терапия Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и электросудорожной терапии (ЭСТ) в связи с ограниченным опытом применения. Серотониновый синдром У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. О развитии данного заболевания может свидетельствовать сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При указанной ситуации следует немедленно прекратить прием СИОЗС и серотонинергического лекарственного препарата и начать симптоматическое лечение. Симптом отмены после прекращения лечения Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск отмены лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента. Ишемическая болезнь сердца В связи с ограниченным опытом применения необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Случаи удлинения интервала QT Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения QT-интервала. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы во время пострегистрационного периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Рекомендуется проявлять осторожность при рекомендации препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск опасной аритмии, и указанные заболевания следует корригировать до назначения эсциталопрама. Если препарат назначается пациентам с постоянным заболеванием сердца, до начала лечения следует делать ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом появляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Советы эксперта

Лучший антидепрессант по переносимости
Самое слабое воздействие на сексуальную сферу в сравнении с другими СИОЗС
Отсутствие ответа на эсциталопрам у пожилых пациентов может говорить о болезни Альцгеймера
В постменопаузе эсциталопрам действует лучше в комбинации с эстрогеном [1]
Эсциталопрам и флуоксетин демонстрируют сходный эффект при лечении депрессии. Единственная отмеченная разница – эсциталопрам значительно улучшает показатели микровоспаления в организме пациента [6].