Релиум – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным, противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

• неврозы, тревога, беспокойство, пограничные состояния с проявлениями напряжения;
• столбняк, преждевременная отслойка плаценты, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности;
• премедикация перед наркозом;
• эпилептический статус;
• артриты, бурситы, миозиты, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
• абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
• кардиоверсия.

Таблетки пероральные Релиум (Relium)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами головного и спинного мозга, мозжечка; и усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС.

Показания к применению

Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.

Форма выпуска

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

Фармакодинамика

Транквілізатор, похідне бензодіазепіну. Виявляє анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії пов’язаний з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС. Міорелакусуюча дія обумовлена також інгібуванням спінальних рефлексів. Може викликати антихолінергічний ефект.

Фармакокинетика

Всмоктування швидке. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. Зв’язування з білками плазми становить 98%. Проникає через плацентарний бар’єр, у спинномозкову рідину, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками — 70%.

Использование во время беременности

Протипоказано (особливо в I триместр вагітності). На період лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению

Гіперчутливість, розлади дихання центрального походження, важка дихальна недостатність, запаморочення, порушення свідомості, глаукома, міастенія, депресивні стани зі схильністю до самогубства, розлади рівноваги.

Побочные действия

Сонливість, стомлюваність, слабкість, запаморочення, локомоторна атаксія, ослаблення пам’яті, зниження здатності до концентрації уваги і швидкості реакції, зниження тонусу скелетних м’язів, ослаблення лібідо, гіпотонія, брадикардія, колапс, порушення мови, зору, сплутаність свідомості і дезорієнтація, втрата свідомості, парадоксальні реакції (психомоторне збудження, судоми, тривога, неспокій, безсоння, м’язовий тремор, агресивність), шкірні алергічні реакції, після в / в введення: тромбоз, флебіт, симптоми хвороби Рейно.

Способ применения и дозы

Таблетки: всередину, 5-20 мг в кілька прийомів короткочасно. Алкогольний абстинентний синдром: по 10 мг 3 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 60 мг / добу. Безсоння: 5-10 мг за півгодини до сну, короткочасно. Спастичні стани м’язів: 5-15 мг / добу в декілька прийомів. При необхідності дозу можна збільшити до 60 мг. Дітям: 2-3 років — 2-5 мг / добу в 2-3 прийоми, 4-7 років — 4-6 мг в 2-3 прийоми, 8-18 років — 5-8 мг в 2 прийоми.

Передозировка

Не описане.

Взаимодействия с другими препаратами

Ефект підсилюють протиепілептичні, антигістамінні, наркотичні знеболюючі засоби, нейролептики, трициклічні антидепресанти, симпато і холінолітики, алкоголь, міорелаксанти (d-тубокурарин та ін.), послаблює — нікотин. Циметидин, дисульфірам, ізоніазид — пролонгують (уповільнюють елімінацію); рифампіцин, фенобарбітал — скорочують дію (стимулюють біотрансформацію).

Меры предосторожности при приеме

Не можна вводити парентерально в станах шоку, коми, гострого отруєння алкоголем і після травм голови. При порушеннях функції печінки і нирок необхідна редукція доз. Літнім або ослабленим хворим рекомендується 1/2 звичайної дози. З обережністю призначають особам з підвищеним ризиком формування лікарської залежності, з особливою обережністю — маленьким дітям (можливо розлад дихальної функції). У період лікування і раніше 5 днів після його закінчення не слід водити автомобіль, обслуговувати рухомі механічні пристрої, вживати алкоголь.

Особые указания при приеме

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою і дихальною недостатністю, органічними змінами головного мозку (у таких випадках рекомендується уникати парентерального введення діазепаму), при закритокутовій глаукомі і схильності до неї, при міастенії. Потрібна особлива обережність при застосуванні діазепаму, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди. При відміні терапії дозу слід зменшувати поступово. При раптовій відміні діазепаму після тривалого застосування можливі неспокій, збудження, тремор, судоми. Діазепам слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (гостре збудження, тривожність, порушення сну і галюцинації). Після в / м ін’єкції діазепаму можливе збільшення активності КФК в плазмі крові (що слід враховувати при диференціальної діагностики інфаркту міокарда). Уникати в / а введення. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Діазепам може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності.

Условия хранения

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05B Анксиолитики

N05BA Производные бензодиазепина

N05BA01 Diazepam

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

• аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь, зуд и крапивница;
• медикаментозная зависимость;
• изменения ЭКГ, гипергидроз, судороги, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность, нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха, недержание или задержка мочи;
• нарушения стула, тошнота, колика, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, рвота, анорексия;
• снижение остроты зрения, вертиго, диплопия;
• изменение состава крови, нейтропения;
• спутанность сознания, эмоциональная бедность, депрессия, снижение внимания, девиантное поведение, ночные кошмары, психоз, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, возбуждение;
• антероградная амнезия (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия, нарушения ориентации, головокружение, нарушения речи, тремор, головная боль, лабильность настроения, потеря сознания, дизартрия;
• недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При бессоннице, связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама.

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс. Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Похожие по действию препараты:

• Нейротропин (neurotrophin) Раствор для инъекций
• Магния сульфат (Magnesium sulfate) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• Магния сульфат (Magnesium sulfate) Субстанция-порошок
• Чистотела трава (Chelidonii majoris herba) Сырье растительное
• Ксанакс (Xanax) Таблетки пероральные
• Ривотрил (Rivotril) Таблетки пероральные
• Нейрокс (Neurox) Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• Тебантин (Tebantin) Капсула
• Феназепам (Phenazepam) Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• Бензонал (Benzonal) Таблетки пероральные

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Релиум Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Релиум? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Релиум приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия, нистагм, сонливость и атаксия. Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, апноэ, кома, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия. У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Возможные побочные действия и передозировка

Как бы идеально не были подобраны схемы лечения, существует риск возникновения нежелательной симптоматики. Наиболее часто встречаются следующие побочные эффекты:

• со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, давление в височной области или затылке, нарушения ориентации в пространстве, дислалия;
• со стороны пищеварительного тракта – тошнота, рвота, запор, диарея, боль в эпигастрии, повышенное газообразование, желтушность кожи;
• со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотония;
• дерматологические проблемы – зуд, сыпь, дерматит;
• возникновение парадоксальных реакций – галлюцинации, бред, повышенный тонус, бессонница (такие симптомы являются прямым показанием к отмене медикамента).

Симптомами передозировки препаратом являются:

• излишняя сонливость;
• слабость;
• нарушение сознания;
• снижение рефлексов;
• апноэ;
• кома.

При появлении первых признаков передозировки следует немедленно оказать пациенту помощь, соблюдая следующий алгоритм:

1. Прекратить прием препарата.
2. Придать человеку удобное для него положение.
3. Промыть желудок большим количеством дистиллированной воды.
4. Дать любой сорбент (белый уголь, активированный уголь).
5. В процессе оказания помощи обязательно следить за показателями пульса, давления, дыхания.
6. Вызвать скорую помощь (если признаки появились в домашних условиях), которая сделает венозный доступ для проведения адекватной инфузионной терапии.
7. Использовать специфический антидот – флумазенил (на фоне его применения высокий риск возникновения судорог).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками, снотворными, седативными препаратами, нейролептиками и средствами для наркоза), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии.

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом, омепразолом, циметидином увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с флувоксамином увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. Парацетамол уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с лития карбонатом – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с диклофенаком – вызывает усиление головокружения, с бупивакаином – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному кровотечению, с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ, с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с кофеином снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин, карбамазепин), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Релиум следует с особой осторожностью применять одновременно с производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, снотворными и антидепрессантами. Такие комбинации усиливают действие основного компонента Релиума — диазепама.

Запрещено употреблять алкоголь и наркотические вещества в период лечения Релиумом, поскольку в такой ситуации значительно угнетается нервная система и возникает синдром патологического опьянения, который не зависит от количества выпитого спиртного. Это состояние довольно часто ведет к смертельному исходу.

Пероральные контрацептивы (КОКи) тормозят действие медикамента. Таким же эффектом обладает процесс курения в период лечения.

Одновременное применение с другими препаратами серьезных изменений в фармакодинамике Релиума не вызывает. Однако клинические испытания по этому поводу ведутся постоянно.

Любое лечение этим лекарственным средством должно проводиться под строгим контролем медицинского персонала. С осторожностью назначается для лечения депрессивных расстройств, поскольку существует высокая вероятность возникновения суицидальных наклонностей в поведении больного.

Периодически в процессе терапии следует контролировать клинико-лабораторные показатели системы крови и мочи. Особое внимание должно уделяться изменению печеночных проб. Отменяется препарат постепенно.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бромазепам

Хелекс

Рудотель

Нозепам

Тазепам

Ксанакс

Элениум

Валиум Рош

Алпразолам

Тофизопам

Диазепам

Грандаксин

Мезапам

Сибазон

Седуксен

Реланиум

Лоразепам

Аналогами являются:

• Апаурин;
• Седуксен;
• Диазепам;
• Реланиум;
• Валиум.