Ремерон 30 мг, 30 таб

Фармакодинамика и фармакокинетика

Миртазапин – антагонист пресинаптических альфа-2-рецепторов, стимулирует центральную норадреналиновую и серотонинэргичную передачу нервных импульсов. Вещество блокирует 5-HT2 и 5-HT3-рецепторы и импульс может проходить только через 5-HT1. Препарат обладает седативным эффектом, не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.

После приема таблеток лекарство хорошо и быстро всасывается и проникает в системный кровоток, его биологическая доступность достигает 50%. Максимальная концентрация наблюдается через 2 часа. Действующее вещество хорошо связывается с белками плазмы крови. Выводится из организма от 20 до 40 часов (до 65). Равновесной концентрации лекарство достигает через 4 дня, затем миртазапин больше не накапливается в организме. Прием пищи никак не влияет на фармакокинетические параметры средства.

Процесс вывода препарата происходит с калом и мочой в течение нескольких дней. Реакции метаболизма протекают с участием ферментов CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома P450.

При заболеваниях печени или почек клиренс миртазапина снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — около 50%, Cmax в крови достигается примерно через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозы. Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т1/2 составляет 20–40 ч, иногда — до 65 ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т1/2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Сложно разделить симптомы депрессии и побочные действия, возникшие от лечения препаратом.

Наиболее часто во время лечения Ремероном наблюдались: сонливость, сухость во рту, увеличение веса, повышение аппетита, головная боль, усталость, седатация и головокружение. Реже были выявлены: бессонница, тремор, спутанность сознания, летаргия, миалгия, снижение АД, тошнота, рвота, понос, артралгия, боли в спине, отеки по периферии, повышенная утомляемость, псевдо краснуха.

Редко и очень редко могут проявиться:

• ночные кошмары, галлюцинации и мании, гипонатриемия, агранулоцитоз;
• излишнее психомоторное возбуждение, апластическая анемия, парестезия, миоклония;
• тромбоцитопения, склонность к суициду, ажитация, серотониновый синдром;
• отеки на слизистой рта, повышение активности ферментов печени;
• буллезный дерматит, эритема, синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз, нарушение гормонального баланса (антидиуретический гормон).

Ремерон и пиво

Нельзя употреблять пиво во время лечения Ремероном. Такой запрет устанавливают не только производители, но и врачи. Тандем двух веществ может спровоцировать угнетение центрально нервной системы.

Организм, во время очищения организма от этанола, принимает молекулы препарата за токсины, поэтому старается побыстрее его вывести, не обработав. Из-за этого теряется лечебный эффект, терапию придется повторить вновь.

По статистике, небольшая депрессия под воздействием пива и препарата может перетечь в маниакальные мысли и суицидальные наклонности. В случае смешивания нужно сразу же обратиться к врачу.

Инструкция по применению Ремерона (Способ и дозировка)

Перорально, запивая водой. Таблетки не раскусывают и не разделяют.

Препарат пьют один раз в день. Желательно принимать лекарство одни раз в сутки, на ночь, перед отходом ко сну.

Также при необходимости дозировку можно разделять на два приема. Причем вечером принимать большую часть.

По окончанию терапии следует постепенно снизить дозировку препарата, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Режим дозирования

Взрослым, как правило, назначают от 15 до 45 мг лекарства. Начальная дозировка составляет 15 или 30 мг. Эффективность препарата достигает своего максимума через 7-14 дней после начала терапии. При необходимости дозировку можно увеличить.

Если в течение месяца позитивные изменения не наступили, то лекарство необходимо заменить.

Пожилым людям коррекция дозировки не требуется. Однако процесс повышения дозы должен происходить под наблюдением врача.

При почечной недостаточности рекомендуется регулярно производить контроль КК.

При серьезных заболеваниях печени лечение препаратом нужно проводить под наблюдением специалиста.

Показания к применению ремерона

Чаще всего применение ремерона практикуют при депрессии и симптомах, которые ее сопровождают. Препарат действует достаточно мягко. Положительная динамика в состоянии больного отмечается через 1-2 недели после начала приема. Таблетированный ремерон быстро всасывается и максимальной концентрации в организме достигает по истечению 2 часов с момента употребления. Пациентам, которые проходят курс лечения с использованием данного препарата не рекомендуется употреблять алкоголь и заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания, например, вождение автомобиля. Ремерон, согласно исследованиям специалистов не вызывает привыкания, но резкое прекращение приема может спровоцировать симптомами отмены:

• головокружение
• головная боль
• тревога
• тошнота

Во избежание проявления подобных симптомов, завершать прием ремерона нужно медленно, постепенно снижая дозировку. Лечащий врач, как правило, назначая схему медикаментозного лечения, учитывает данную особенность препарата.

Передозировка

Обычно при передозировке препаратом Ремедон возникают симптомы легкой степени тяжести: дезориентация, седатация, тахикардия, гипо- или гипертензия, угнетение функций центральной нервной системы. Если передозировка произошла несколькими препаратами одновременно, то симптомы могут быть намного серьезнее, вплоть до летального исхода.

Терапия – симптоматическая, поддерживающая, прием Активированного угля, промывание желудка.

Совместимость Ремерона и алкоголя

? При терапии Ремероном принимать алкоголь в любых дозировках категорически запрещено. Симбиоз негативно сказывается на состоянии, угнетает центральную нервную систему в несколько раз больше.

Связываясь с молекулами этанола, действующее вещество лекарства нейтрализуется и выводится из организма под видом токсинов. В результате больной не получит должного лечения и вся терапия будет признана неэффективной.

Тандем может спровоцировать переход депрессии в манию, у человека возникают параноидальные мысли и идеи, которые под воздействие этанола приобретут иной окрас. Под действием антидепрессантов. Суицидальные мысли покидают человека, алкоголь же может их спровоцировать.

Взаимодействие

Лекарство усиливает угнетающее ЦНС действие бензодиазепинов, седативных препаратов, антипсихотических, антигистаминных средств, опиоидов.

Миртазапин нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Перерыв между курсами препаратов должен составлять не менее 2-х недель. Кроме того, одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Триптаном, Трамадолом, L-триптофаном, Венлафаксином, зверобоем и литием, может повысить частоту и выраженность побочных эффектов.

С осторожностью следует сочетать средство с Кетоконазолом, Циметидином, азольными противогрибковыми средствами, Эритромицином, Нефазодоном.

Нельзя употреблять алкоголь во время лечения данным препаратам.

При лечении Варфарином и Ремероном рекомендуется контролировать ПТИ, так как такое сочетание повышает показатель свертываемости крови.

Фенитоин и Карбамазепин, индукторы фермента CYP3A4, увеличивают клиренс Миртазапина. Поэтому его концентрация снижается примерно в половину. При сочетании препарата с любыми индукторами ферментов печени необходимо корректировать дозировку лекарства.

Меры предосторожности

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Следует иметь в виду, что угнетение кроветворения (обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще проявляется через 4–6 нед и обычно исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. признаков развития инфекционного заболевания, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также следует прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что в процессе терапии у больных шизофренией возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза возможно развитие мании.

Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.

В период лечения больным следует воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

В процессе лечения следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождение автомобиля и управление механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).

Особые указания

Риск развития агранулоцитоза значительно увеличивается у лиц старше 65 лет. Как правило, гранулоцитопения и агранулоцитоз, возникающий в процессе лечения, носит обратимый характер, но были зарегистрированы и случаи летального исхода. В целом, зависимости частоты проявления побочных реакций от возраста пациента не наблюдалось.

Лекарство содержит лактозу. Поэтому лицам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, нарушениями процессов всасывания глюкозы-галактозы нельзя принимать этот препарат.

В начале лечения риск развития суицидального поведения может увеличиться. Улучшения в состоянии больного наступают после нескольких недель систематического приема лекарства. Пациенты, которые ранее пробовали покончить жизнь самоубийством, и лица с выраженными суицидальными мыслями и наклонностями, должны находиться под наблюдением. Принимая во внимание тягу к самоубийству на начальных этапах лечения, пациент должен принимать минимальную дозировку препарата первые несколько недель.

Если пациент заболел желтухой, то прием таблеток нужно немедленно прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При сочетании препарата с серотонинергичными средствами может развиться серотониновый синдром. Его симптомы: гипертермия, миоклония, ригидность мышц, колебания жизненно важных показателей, спутанность сознания, возбуждение, раздраженность. При проведении монотерапии синдром развивается крайне редко.

С осторожностью и в минимальной дозировке лекарство назначают:

• если у больного артериальная гипотензия, гипертрофия предстательной железы, острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление;
• при эпилепсии или органических поражениях мозга;
• лицам с печеночной и почечной недостаточностью;
• при нарушении проводимости сердечной мышцы, стенокардии, недавно перенесенном инфаркте миокарда;
• пациентам, больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина.

Прием лекарства может усилить психотические симптомы шизофрении и параноидальные мысли.

При резком прекращении терапии средством (особенно в высоких дозах) редко наблюдался синдром отмены: возбуждение, головная боль, головокружение, тошнота. С течением времени симптомы проходят сами по себе.

Особые указания по применению препарата Ремерон

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов. Депрессия, связанная с повышенным риском проявлений суицидальных мыслей, нанесению себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находится под тщательным наблюдением в течение лечения. Мета–анализ плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показал повышенный риск развития суицидального поведения при приеме антидепрессантов в сравнении с пациентами моложе 25 лет, которые получали плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно с высоким риском к суицидальному поведению, должен сопровождаться терапией антидепрессантами, особенно при начальной терапии и после изменения дозировки. Пациентов (и сиделок пациентов) необходимо предупреждать о необходимости обращать внимание на любые клинические проявления, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении, и обращаться за медицинскими рекомендациями немедленно, если такие симптомы присутствуют. Принимая во внимание возможность самоубийства, особенно в начале лечения, пациенту необходимо давать только минимально необходимое количество таблеток Ремерона. Угнетение функции костного мозга. В течение лечения препаратом Ремерон сообщалось об угнетении функции костного мозга, которое обычно проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Об обратимом агранулоцитозе сообщалось как о случае, который редко случался в клинических исследованиях препарата Ремерон. В постмаркетинговый период сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза, в большинстве случаев обратимого, но в некоторых случаях со смертельным исходом. Смертельный исход наблюдался у пациентов старше 65 лет. Врач должен обращать внимание на такие симптомы, как лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции. Когда возникают такие симптомы, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. Желтуха Лечение необходимо прекратить, если возникнет желтуха. Состояния, которые требуют наблюдения врача. Осторожное дозирование, а также регулярное и тщательное наблюдение необходимо пациентам со следующими состояниями:

• эпилепсия и органические поражения головного мозга: хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы возникают редко при лечении миртазапином, как и при лечении другими антидепрессантами, Ремерон необходимо применять с особенной осторожностью пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе. Пациентам, у которых развиваются эпилептические приступы, или когда наблюдается увеличение частоты эпилептических приступов, лечение необходимо прекратить;
• печеночная недостаточность: после 15 мг пероральной дозы миртазапина клиренс миртазапина уменьшается приблизительно на 35 % у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Средняя концентрация миртазапина вплазм крови увеличивается приблизительно на 55 %. Назначая 30 мг миртазапина, необходимо учитывать соотношение польза/потенциальный риск для пациента;
• почечная недостаточность: после одноразовой 15 мг пероральной дозы миртазапина у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≤40 мл/мин — 10 мл/мин ) или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) клиренс миртазапина уменьшился приблизительно на 30% и 50% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличилась на 55 % и 115 % соответственно. Не наблюдалось никаких значительных отличий у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина ≤80 мл/мин — 40 мл/мин) по сравнению с контрольной группой. При назначение 30 мг миртазапина, необходимо учитывать соотношение польза/потенциальный риск для пациента и контролировать клиренс креатинина;
• заболевания сердца, такие как нарушение проводимости, стенокардия и недавно перенесенный инфаркт миокарда. Такие случаи требуют обычных мер предосторожности и назначения сопутствующей терапии с осторожностью;
• артериальная гипотензия;
• сахарный диабет: у пациентов, больных диабетом, антидепрессанты могут влиять на уровень глюкозы крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или дозы пероральных гипогликемических препаратов, рекомендуется тщательное наблюдение.

Как и при применении других антидепрессантов, необходимо принять во внимание следующее:

• при приеме антидепрессантов у пациентов, больных шизофренией или другими психическими расстройствами, могут обостряться психотические симптомы; могут стать интенсивнее параноидальные мысли;
• при лечении депрессивной фазы биполярного нарушения она может трансформироваться в маниакальную фазу. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с маниакальными или гипоманиакальными проявлениями в анамнезе. Прием миртазапина необходимо прекратить, если пациент входит в маниакальную фазу;
• хотя привыкания к препарату Ремерон не возникает, постмаркетинговый опыт применения показывает, что внезапное прекращение лечения после продолжительного применения может иногда приводить к симптомам отмены. Большинство реакций отмены клинически выражены незначительно и проходят сами по себе. Среди разнообразных симптомов отмены, о которых сообщалось, наиболее частыми были головокружение, возбуждение, беспокойство, головная боль и тошнота. Хотя о них сообщалось как о симптомах отмены, необходимо понимать, что эти симптомы могут быть связаны с течением основного заболевания. Рекомендуется постепенно прекращать лечение миртазапином;
• необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами функции мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, пациентов с острой закрытоугловой глаукомой и увеличенным внутриглазным давлением (однако влияние препарата Ремерон маловероятно из–за очень слабой антихолинергической активности);
• акатизия/психомоторное возбуждение: применение антидепрессантов связано с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным возбуждением с повышенной двигательной активностью. Наиболее вероятно, что эти симптомы могут возникнуть в течение первых нескольких недель лечения, поэтому увеличение дозы может быть вредным для здоровья.

Гипонатриемия. Очень редко сообщалось о гипонатриемии, которая связана с неадекватной секрецией антидиуретического гормона (АДГ), при применении миртазапина. Пациенты пожилого возраста или пациенты, которые принимают сопутствующую терапию, вызывающую гипонатриемию, требуют использования мер предосторожности. Серотониновый синдром. Взаимодействие с серотонинергичными активными веществами: серотониновый синдром может возникнуть, когда селективные ингибиторы обратного захвата серотонина применяются вместе с другими серотонинергичными активными веществами. Симптомами серотонинового синдрома могут быть гипертермия, ригидность, миоклония, автономная нестабильность с возможными быстрыми колебаниями жизненно важных показателей. Изменение психического состояния включает спутанность сознания, раздраженность и крайнее возбуждение, которое прогрессирует до делирия и комы. С постмаркетингового опыта известно, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, которые применяют только Ремерон. Пациенты пожилого возраста Назначая Ремерон пациентам пожилого возраста, необходимо брать во внимание нежелательные эффекты при применения антидепрессантов. В клинических исследованиях препарата Ремерон возникновение побочные реакции у пожилых пациентов наблюдалось не чаще, чем у пациентов других возрастных групп. Лактоза Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, Lapp–лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы–галактозы противопоказано принимать препарат. Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Ограниченные данные в плане применения миртазапина у беременных не указывают на увеличенный риск врожденных пороков. Исследования на животных не показали каких–либо тератогенных эффектов, которые проявлялись клиническими симптомами, однако наблюдалось неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Необходимо с осторожностью, учитывая соотношение польза/потенциальный риск для плода, при назначение препарата беременным. Если Ремерон применяется до рождения ребенка или непосредственно перед родами, рекомендуется проводить постнатальное наблюдение новорожденного, чтобы учесть возможные эффекты отмены. Исследования на животных и имеющиеся ограниченные данные исследований на человеке показали проникновение миртазапина в грудное молоко в очень малом количестве. Решение относительно того, продолжать/прекратить кормление грудью или продолжать/прекратить терапию препаратом Ремерон должно приниматься с учетом преимуществ для ребенка и преимущества терапии препаратом Ремерон для женщины. Дети. Ремерон не применяют для лечения пациентов до 18 лет. Поведение, связанное с суицидом (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и агрессивностью (преимущественно агрессия, негативизм и гнев) наиболее часто наблюдались в клинических исследованиях среди детей и подростков, которых лечили антидепрессантами, по сравнению с детьми и подростками, которых лечили плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, решение лечить все-таки принято, за пациентом необходимо тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, данные по долговременной безопасности у детей и подростков касательно роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития отсутствуют. Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами Ремерон влияет на концентрацию внимания. Пациентам, принимающим антидепрессанты не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности — в том числе управлением автомобилем или другими механизмами.

Аналоги Ремерона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Пипофезин

Бефол

Инказан

Мелитор

Азафен

Миасер

Велафакс

Миртазонал

Венлаксор

Венлафаксин

Леривон

Миртазапин

Симбалта

Велаксин

Коаксил

Пиразидол

Деприм

Гелариум Гиперикум

Негрустин

Триттико

Наиболее близкие аналоги препарата: Алвента, Велаксин, Венлаксор, Венлифт, Гелариум Гиперикум, Депрексор, Депривит, Интрив, Коаксил, Медофаксин, Миансерин, Нейроплант, Пиразидол, Триттико, Префаксин, Негрустин, Вальдоксан, Азафен, Нормазидол, Венлафаксин, Симбалта, Миасер, Мелитор, Леривон, Интрив, Деприм, Депресил, Велбутрин, Бринтелликс.

При беременности и лактации

Опыт применения лекарства у беременных женщин ограничен. Исследования на животных не показались каких-либо последствий для здоровья ребенка. Вопрос о назначении препарата беременным женщинам должен решаться лечащим врачом.

Если во время беременности мать принимала антидепрессанты, после родов нужно произвести постнатальное исследование новорожденного, чтобы исключить развитие синдрома отмены.

Активный действующий компонент средства в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Решение об отмене грудного вскармливания необходимо принимать после консультации со специалистом.

Отзывы о Ремероне

Судя по отзывам врачей, назначают препарат чаще всего от панических атак и вегето-сосудистой дистонии. Лекарство неплохо переносится, возвращает пациентов к жизни, улучшает сон и аппетит. Иногда, чтобы устранить побочные эффекты от приема, назначают дополнительные средства. Следует помнить, что Ремерон – достаточно серьезное лекарство и принимать его без консультации и рекомендаций лечащего врача нельзя.

Отзывы о Ремероне на форумах

«Таблетки хорошо снимают депрессию. Депрессия эндогенная, причины искать бесполезно. Только лекарствами и спасаюсь. Недостаток — повышенный аппетит».

«Мои приступы – проблемы с дыханием, мигрени, головокружения – Ремерон снял прекрасно. Но у него есть и свои «побочки»: невозможно усидеть на месте и невозможно перестать есть! Я постоянно носилась и не могла уснуть. И еще стала поправляться, как на дрожжах, причем, даже ограничивая себя в еде».

«Переключился на него с другого лекарства. Разница поразительная! Приятно снова чувствовать себя настоящим человеком».