Все о «Мексидоле»: инструкция по применению, формы выпуска, особенности приема и аналоги

Инструкция по применению «Мексидола»

«Мексидол» – препарат, который принадлежит к фармакологической группе антигипоксантов, антиоксидантов. Действующее вещество средства – 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат относится к производным ароматических многоатомных спиртов и представлено белым, растворяющимся в воде порошком.
Инструкция по применению «Мескидола» выделяет основные фармакологические свойства препарата, представленные в таблице.

«Мексидол» используется в кардиологии для улучшения реологических свойств крови: стабилизации мембран эритроцитов, тромбоцитов, снижения агрегации пластинок и уменьшения риска развития тромбозов.

Состав и форма выпуска

«Мексидол» – отечественный препарат , который назначается для перорального и парентерального применения, поэтому существует в двух формах:

• таблетки по 125 мг (в упаковках по 30 и 50 штук);
• раствор в ампулах для внутривенных или внутримышечных инъекций (5% — 5 мл; 2%-3мл).

Сравнительная характеристика состава препарата указана в таблице.

Особенности назначения отдельной формы и дозировки препарата зависят от конкретной патологии и тяжести состояния пациента.

Показания: от чего помогает?

Широкий спектр эффектов «Мексидола» определяет перечень показаний для назначения препарата в практической деятельности:

• восстановительный период острого нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой или травмы позвоночника;
• геморрагический инсульт и инфаркт мозга;
• посттравматическая эпилепсия;
• комплексная терапия рассеянного склероза, паркинсонизма;
• старческое слабоумие (для замедления прогрессирования);
• легкие и средней степени тяжести когнитивные нарушения;
• острая интоксикация нейролептическими препаратами («Аминазин», «Галоперидол» и другие);
• полинейропатия (диабетического, травматического генеза);
• офтальмопатии и патологии роговицы после лазерного вмешательства;
• открытоугловая глаукома;
• реабилитация при опийной наркомании, алкоголизме;
• дисциркуляторная энцефалопатия – нарушения процессов обмена веществ в нейронах на фоне общего соматического заболевания (например, сахарный диабет);
• острый абстинентный синдром;
• вибрационная болезнь – профессиональная патология, характеризующаяся генерализированным нарушением регуляции сосудистого тонуса.

В кардиологии «Мексидол» назначается больным с ишемической болезнью сердца (ИБС) и артериальной гипертонией. Препарат повышает терапевтический эффект антигипертензивных средств и улучшает субъективное самочувствие пациентов: уменьшение головокружений, болей в затылке, учащенного сердцебиения при аритмиях.

Пероральный прием

Официальная инструкция к «Мексидолу» в таблетированной форме выделяет перечень, состояний при котором использование препарата обосновано:

• комплексное лечение ИБС II-III функционального класса;
• гипертоническая болезнь;
• приступы мигрени у взрослых;
• вегетососудистая дистония (ВСД) по гипертоническому варианту;
• когнитивные расстройства у пациентов, длительно принимающих алкоголь;
• амбулаторный этап реабилитации неврологических пациентов;
• профилактика панических атак у пациентов с фобиями, тревожными состояниями;
• бессонница.

Подбор эффективной дозы определяется индивидуальными особенностями пациента и в среднем составляет 250-500 мг/сутки. Длительность курса терапии пероральными формами «Мексидола» – не менее 2 месяцев.

Внутримышечное и внутривенное введение

Парентеральное применение препарата назначается в условиях психоневрологического стационара, отделения терапии или кардиологии. Доза и кратность внутримышечного и внутривенного использования «Мексидола» при различных патологиях представлена в таблице.

Парентеральное применение «Мексидола» ограничивается короткими курсами до 2 недель (при энцефалопатии – до 4).

Инструкция по применению «Мексиприма» (аналог) требует отмены препарата в течение 2-3 дней с постепенным снижением дозы. Последствие резкого прекращения приема – «синдром рикошета» с усилением проявлений основного заболевания.

Правила введения и приема лекарственного средства

Эффективность лекарственного средства определяется адекватностью дозы и способом употребления. Согласно аннотации, пероральная форма назначается по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, запивая достаточным количеством чистой воды, не зависимо от приема пищи.

Правила парентерального введения «Мексидола»:

• внутримышечные инъекции: 2-3 раза в сутки в верхне-наружную часть ягодицы;
• внутривенное применение: болюсно (медленно всю дозу без разведения за 5-7 минут), капельно (скорость 40-60 кап/минуту).

При употреблении натощак возможно появление тошноты, дискомфорта в области желудка, снижения уровня сахара в крови, поэтому врачи рекомендуют принимать «Мексидол» через 30 минут после приема пищи.

Нужно ли разводить препарат перед введением?

Капельное внутривенное (инфузионное) введение «Мексидола» используется для создания стабильной концентрации активных метаболитов в плазме крови (на период инфузии – 2-3 часа).

Наиболее часто в клинике используются стандартные растворители:

• 0,9% раствор хлорида натрия (физиологический);
• 5% раствор глюкозы во флаконах по 200 и 400 мл.

Для капельного ведения препарат растворяется в соотношении: 100 мг (2 мл 5% Мексидола)– 200 мл раствора.

Сохранение постоянной концентрации препарата в крови способствует более длительному эффекту с возможностью постепенной адаптации организма к новым условиям обмена веществ.

Побочные действия и симптомы передозировки

«Мексидол» относится к группе метаболических антиоксидантных средств, которые отпускаются в аптеке по рецепту.

Начало лечения у 10-15% пациентов сопровождается развитием побочных эффектов:

• аллергические реакции (зудящая сыпь, отек, покраснение в области введения);
• сухость во рту;
• тошнота;
• дискомфорт в верхних отделах живота (желудок, двенадцатиперстная кишка);
• потливость ладонь и стоп;
• сонливость;
• нарушение координации (препарат не рекомендуется пациентам, профессия которых требует постоянной концентрации внимания);
• учащение пульса;
• лабильность артериального давления.

При появлении побочных реакций от приема препарата, необходимо прекратить употребление и сообщить лечащему врачу.

Противопоказания к приему «Мексидола»:

• аллергические реакции на любой из компонентов средства;
• острая печеночная и почечная недостаточность (препарат выводится преимущественно с мочой);
• дети до 18 лет, женщины во время беременности и грудного вскармливания (отсутствуют клинические данные о безопасности).

При передозировке отмечается выраженная сонливость, заторможенность реакции, повышенное или пониженное давление, головокружение. Лечение интоксикации «Мексидолом» – инфузионная терапия в условиях отделения реанимации.

Мексидол® (Mexidolum®)

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы),

Рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурнофункциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения в окислительных процессов в цикле Кребса. В условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм, и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови; (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под, влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Использование «Мексидола» при паркинсонизме

Паркинсонизм (болезнь Паркинсона) – неврологическая патология, что характеризуется прогрессирующим снижением амплитуды и точности движений, на фоне которых развивается тремор (дрожание) конечностей. Чаще всего заболевание диагностируется у людей пожилого возраста (старше 55 лет).

Морфологическая почва болезни связана с нарушением синтеза в черной субстанции головного мозга дофамина – медиатора проведения нервных импульсов. Стандартное лечение при патологии подразумевает использование заместительной терапии с активными предшественниками вещества.

Длительный прием таких препаратов способствует нарушению метаболизма в нейронах, что проявляется синтезом свободных радикалов и повреждением мембраны клеток. Комплексный подход с использованием антигипоксантов дополнительно воздействует на периферические структуры и улучшение обмена веществ в головном мозге.

Клинические исследования с применением «Мексидола» в лечении болезни Паркинсона отметили:

• повышение скорости проведения импульса по нерву (в ходе исследования на электронейромиографе);
• уменьшение проявлений тремора (осцилляций) и повышение амплитуды движений;
• рост эффективности и возможность снижения дозы базисных противопаркинсонических препаратов (доведено на примере «Циклодола»);
• уменьшение выраженности симптомов (шаткости походки, дрожания в руках, скованности движений) по шкале Хен-Яру;
• возрастание в крови концентрации продуктов обмена дофамина (результаты экспериментального исследования Центра экстрапирамидных заболеваний).

В составе комплексной терапии «Мексидол» рекомендуется пациентам с болезнью Паркинсона в дозе 200-400 мг/сутки в форме капельницы (4-8 мл 5% раствора препарата на 250-300 мл физраствора).

Противопоказания

Во врачебной среде, да и среди пациентов считается, что препарат Мексидол является совершенно безопасным лекарственным средством. Это почти так, однако существует два противопоказания, связанных с его метаболизмом: печеночная и почечная недостаточность. Наличие данной патологии, особенно выраженной, является причиной для выбора другого препарата. Также, ввиду недостаточности данных, Мексидол противопоказан при беременности и в детском возрасте. Также препарат следует отменить при наличии индивидуальной непереносимости компонентов.

Особенности применения при низком давлении

Снижение артериального давления при приеме «Мексидола» обусловлено усиленным синтезом и накоплением натрийуретического пептида, который способствует выведению солей натрия и воды из организма (мочегонный эффект).

Умеренное гипотензивное действие препарата требует осторожного применения у пациентов с низкими показателями:

• при значениях 110/70-90/60 – допускается прием стандартной дозы «Мексидола»;
• меньше 90/60 – требуется консультация специалиста о целесообразности назначения средства, необходимости коррекции давления.

При легкой гипотонии «Мексидол» рекомендован из-за способности нормализовать вегетативную иннервацию сосудистой стенки и повышать показатели до оптимальных значений.

Лекарственное взаимодействие: препарат усиливает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, диуретиков), поэтому с осторожностью назначается пациентам с мягкой гипертонией.

Как часто можно повторять курс лечения?

«Мексидол» – препарат, который используется для системного улучшения процессов клеточного обмена веществ. Специалисты рекомендуют принимать средство регулярно, короткими или средней продолжительности курсами:

• по 10-14 дней – через каждые 2 месяца;
• по 6 недель – раз в 6-12 месяцев.

Употреблять «Мексидол» постоянно запрещено из-за привыкания и снижения эффективности препарата. Для длительной коррекции окисных процессов в организме на время паузы рекомендуют использование других средств.

Аналоги и отечественные заменители

Отечественный производитель предлагает пациентам множество аналогов — средств, которые отличаются названием и стоимостью: «Мексиприм», «Нейрокс», «Астрокс», «Мексифин», «Нейрокард», «Проинин».

Комплексная терапия в стационаре клиники неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний сопровождается применением антиоксидантных и других средств, улучшающих обмен веществ.

Наиболее используемые в клинической практике препараты:

• ноотропы (для улучшения когнитивных способностей, ускорения обменных процессов в головном мозгу): «Пирацетам», «Пантогам», «Бифрен», «Ноофен», «Церебролизин»;
• «Актовегин» – средство из сухой вытяжки крови телят, которое повышает стойкость тканей к гипоксии, улучшает процессы метаболизма, ускоряет заживление язв и ран;
• «Мидокалм» – препарат, применяющийся в неврологии для лечения заболеваний с повышенным тонусом мышц (рассеянный склероз, паркинсонизм), послеоперационных и травматических контрактур;
• «Мельдоний» («Милдронат») – универсальное метаболическое средство, которое применяется в кардиологии для восстановления миокарда после инфаркта;
• витаминные препараты с антиоксидантными и нейропротекторными эффектами: «Мильгамма» (комплекс группы В), «Аевит» ( А+Е).

Вегетативные нарушения, вызванные сдавливанием нервных корешков при остеохондрозе, требуют комплексной терапии:

• мочегонные («Фуросемид»);
• нестероидные противовоспалительные («Вольтарен», «Диклофенак»);
• миорелаксанты – для расслабления спазмированных мышц спины («Мидокалм», «Баклофен»).

Для купирования головных болей врачи рекомендуют препараты с доказанной эффективностью – «Спазмалгон», «Ибупрофен».

Показания к применению

В неврологии Мексидол используется при наличии энцефалопатии любого генеза (кроме печеночной), при тревожных расстройствах, вегетососудистой дистонии, последствиях травм, инсультов, наличии острого воспалительного процесса любой локализации.

При применении наиболее эффективно поддаются терапии симптомы:

• Головные боли.
• Общая слабость.
• Раздражительность.
• Снижение концентрации внимания.

Выводы

«Мексидол» – препарат из группы антиоксидантных ноотропных средств, который широко используется в практике врачей для комплексной терапии острых и хронических нарушений. Грамотный подход к назначению, проверка на совместимость с другими лекарствами – залог эффективности лечения. Доказательной базы для монотерапии «Мексидолом» нет, поэтому самостоятельное использование средства при диагностированных неврологических заболеваниях сопровождается риском прогрессирования патологии, ухудшением прогноза для жизни пациента.