Сравнение эффективности Тизанидин-тевы и Сирдалуда
У Сирдалуда эффективность больше Тизанидин-тевы – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Сирдалуда более выраженный, то у Тизанидин-тевы даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Сирдалуда и Тизанидин-тевы тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
СИРДАЛУД МР
Взаимодействие
При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QTс.
Совместное применение препарата Сирдалуд® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд® МР.
Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд® МР
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.
При применении препарата Сирдалуд® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Нерекомендованные комбинации
Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами
, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения.
Одновременный прием препарата Сирдалуд® МР и рифампицина
приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).
Другие лекарственные средства.
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема препарата Сирдалуд® МР с другими альфа2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Курение.
Системная биодоступность препарата Сирдалуд® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.
Алкоголь.
Во время терапии препаратом Сирдалуд® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд®МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Сравнение безопасности Тизанидин-тевы и Сирдалуда
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Тизанидин-тевы она достаточно схожа с Сирдалудом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Тизанидин-тевы, также как и у Сирдалуда мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Тизанидин-тевы нет никаих рисков при применении, также как и у Сирдалуда.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Тизанидин-тевы и Сирдалуда.
Баклофен
Сирдалуд или Баклофен являются хорошими миорелаксантами, которые очень похожи на друг друга. Последний оказывает мощный эффект на нервную систему и имеет обезболивающее действие. Средство угнетает мышечные рефлексы спинного мозга и снижает мышечный тонус. Легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится вместе с мочой.
Назначают препарат при повреждении спинного мозга, после инфаркта или инсульта, против воспалительных болезней спинного мозга, при травмах головы, судорогах и некоторых других болезненных состояниях.
Для взрослых людей суточная доза Баклофена составляет 15 мг, но каждые 3 дня ее увеличивают до тех пор, пока не возникнут признаки оптимального лечебного эффекта: мышечный тонус снижается, но сильной миастении не возникает, а работа двигательного аппарата не нарушается. По инструкции увеличивать дозу можно до 100 мг в день, но только в стационарных условиях.
Сравнение привыкания у Тизанидин-тевы и Сирдалуда
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Тизанидин-тевы достаточно схоже со аналогичными значения у Сирдалуда. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Тизанидин-тевы значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Сирдалуда.
Мидокалм
Это средство-миорелаксант содержат активное вещество толперизол, которое снимает спазмы в мышцах, помогают расслабиться и снять болезненность. Применяют препарат обычно при болях в опорно-двигательном аппарате и используют в качестве противоспатического средства после инсультов. Его иногда назначают в период восстановления после операций и травм определенных органов. В невралгии без него обычно не обходится лечение заболевания Литтла и энцефалопатий.
Препарат Мидокалм блокирует поступление нервных импульсов от мышц к центральной нервной системе. Также он блокирует выделение нейромедиаторов за счет снижения числа ионов калия в синапсах. За счет этих свойств, средство нередко назначают при спазмах и гипертонусе скелетных мышц на фоне болезней костно-мышечной системы, например, при остеохондрозе.
Для взрослых людей суточная доза препарата варьируется в пределах 150-450 мг, ее разделяют на 3 приема. Детская дозировка составляет 5 мг в сутки на 1 кг массы тела. Общую дозу делят на три приема. Показаны при заболеваниях сердечнососудистой системы, препараты с калием, но при гипертонусе мышц их пить не рекомендуется.
К противопоказаниям относят расслабление мышц и индивидуальную непереносимость, а также возраст малышей до 1 года. При приеме препарата иногда возникают боли в голове, тошнота, мышечная слабость и дискомфорт в животе.
Сравнение побочек Тизанидин-тевы и Сирдалуда
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Тизанидин-тевы состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Сирдалуда. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Тизанидин-тевы схоже с Сирдалудом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сирдалуд в комплексной терапии хронических болевых синдромов
О статье
2003
0
Регулярные выпуски «РМЖ» №4 от 23.02.2006 стр. 240
Рубрика: Общие статьи
Автор: Широков Е.А. 1 1 Филиал Военно-медицинской академии имени С.М. Кирова, Москва, Россия
Для цитирования:
Широков Е.А. Сирдалуд в комплексной терапии хронических болевых синдромов. РМЖ. 2006;4:240.
Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, связанное с действительным или возможным повреждением тканей [1]. Различают соматогенные, неврогенные и психогенные болевые синдромы, острые и хронические боли. Болевые синдромы разделяют по локализации и этиологическим факторам [2]. Однако болевые синдромы различной природы имеют некоторые общие патофизиологические механизмы, знание которых делает тактику лечения более эффективной.
Патофизиология болевых синдромов сложна, она включает как патобиохимические, так и нейрофизиологические аспекты. В клинической практике значительное место занимают затянувшиеся болевые синдромы, коррекция которых невозможна с помощью анальгетиков. Важным общим механизмом хронизации болей служит сенситизация ноцицептивных нейронов дорсальных рогов спинного мозга [1,3]. В основе сенситизации лежит феномен «взвинчивания» – прогрессивное увеличение частоты потенциалов действия ноцицептивных нейронов в ответ на повторную стимуляцию. Сенситизация ноцицептивных нейронов может закрепляться механизмами нейропластичности и повышением возбудимости ноцицептивных нейронов в вышележащих отделах нервной системы, включая ядра гипоталамуса и коры больших полушарий головного мозга. Таким образом, периферическое повреждение может запустить целый каскад патофизиологических и дизрегуляторных процессов, затрагивающих всю ноцицептивную систему – от тканевых рецепторов до коры головного мозга. Повышение возбудимости ноцицептивных нейронов способствует генерализации местных патофизиологических процессов, сопутствующих повреждению тканей. Раздражение тканевых рецепторов приводит к рефлекторной активации мотонейронов соответствующих сегментов спинного мозга и сокращению мышц. Происходит снижение порога возникновения ноцицептивного рефлекса и появление спонтанной тонической активности. Мышечное напряжение ухудшает микроциркуляцию, возникает гипоксия, ацидоз, в тканях накапливаются метаболиты арахидоновой кислоты и биогенные амины. Медиаторы воспаления способствуют дальнейшему снижению порога чувствительности ноцицептивных нейронов. Этот порочный круг играет важную роль в механизмах хронизации болей. Хронические болевые синдромы сопутствуют и составляют основу клинической картины заболеваний опорно-двигательного аппарата, заболеваний нервной системы, связанных с изменениями позвоночника, хронических головных болей [4]. Распространенность хронических болевых синдромов в популяции чрезвычайно велика. Только заболеваниями позвоночника и связанными с ними болевыми синдромами страдают 30-80% мужчин и женщин разных возрастных групп [3,5]. Согласно эпидемиологическим исследованиям, распространенность эпизодической и хронической головной боли напряжения в популяции достигает 20-38% [6]. Наиболее частыми причинами хронической люмбалгии считаются патологические изменения в позвоночнике, мышцах (миофасциальный синдром) или органах малого таза и брюшной полости [7]. Болевая импульсация вызывает возбуждение сегментарного аппарата спинного мозга, который приводит к увеличению мышечного тонуса, изменению позы тела и усиливает боль. Наиболее значимые вертеброгенные причины болей в спине обусловлены ишемией корешка (дискогенный корешковый синдром, дискогенная радикулопатия) и различными дегенеративно-дистрофическими изменениями в позвоночнике. Реже боли в спине связаны со спондилолистезом, незаращением дужек позвонков, аномалиями развития пояснично-крестцового отдела позвоночника (люмбализация и сакрализация) [4,5]. Другая частая причина болей в спине – миофасциальные боли, вызванные формированием так называемых триггерных точек в мышцах и (или) связанных с ними фасциях. Возникновение триггерных зон также связано с мышечной дистонией. Вертеброгенные рефлекторно-мышечные синдромы возникают в течение жизни почти у каждого человека, компрессионные развиваются значительно реже и в большинстве случаев бывают связаны с повреждением межпозвонковых дисков. Среди причин хронизации болей значительное место занимают психогенные факторы. Патогенетическая сущность таких синдромов обусловлена устойчивой связью эмоционального напряжения с механизмом его реализации – мышечной системой [8,9,10]. Снижение порога чувствительности ноцицептивного аппарата способствуют возникновению и поддержанию болевых ощущений. Длительные мышечные дистонии отмечаются при депрессиях, хронических стрессах. Наиболее ярким примером эмоционально-зависимой боли может служить головная боль напряжения (ГБН). ГБН обычно имеет умеренную интенсивность, давящий или сжимающий характер. Хронизация весьма часто отмечается при ГБН – почти постоянные ощущения тяжести и напряжения могут сохраняться неделями, что приводит к значительному снижению трудоспособности. Лечение хронических болевых синдромов, связанных с мышечно-тоническим компонентом, предполагает разработку трех основных направлений: применение анальгетиков, психотропных препаратов и миорелаксантов (рис. 1). Разумеется, лучшие результаты достигаются комплексной терапией с применением возможностей психотерапии, физиотерапии и других методов лечения. Однако фармакотерапия в лечении хронических болевых синдромов занимает ведущее место. Целью медикаментозного воздействия могут служить источники болевой имульсации (например, патологические процессы мышечно-связочного аппарата), функциональные или структурные изменения нервной системы (например, сегментарный аппарат спинного мозга), или мышцы. В ряде случаев применение психотропных средств (антидепрессанты, нейролептики) позволяет получить устойчивый терапевтический эффект при психогенных рефлекторно-мышечных синдромах. Миорелаксанты имеют чрезвычайно широкие показания в терапии хронических болевых синдромов [4,11]. Одним из наиболее эффективных современных миорелаксантов, получивших широкое применение при лечении всех видов мышечно-тонических и болевых синдромов, является Сирдалуд. Препарат снижает повышенный тонус мышц как в a-, так и в g-моторной системе, имеет прямое и непрямое анальгетическое действие. Прямое – за счет антиноцицептивного действия через неопиоидную нейрональную систему; непрямое – за счет спазмолитического эффекта. Достаточно широкий диапазон эффективно действующих доз (от 2 до 36 мг в сутки) позволяет использовать препарат для коротких и длительных курсов лечения, самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами. В некоторых случаях могут использоваться и большие дозы препарата. Единственный побочный эффект, который может ограничить назначение Сирдалуда, связан с его седативным действием. Седативный эффект при приеме препарата проявляется довольно индивидуально и достаточно редко, но возможность его необходимо учитывать. В начале лечения можно назначить 2-4 мг препарата перед сном и при хорошей переносимости – увеличить дозу до необходимого значения. Оптимальная суточная доза, как правило, не превышает 4-8 мг (лишь в некоторых случаях требуются большие дозировки). Тяжелые болевые синдромы, характерные для повреждений крупных нервных стволов, требуют больших доз Сирдалуда и комбинированной терапии. В этих случаях дозу препарата увеличивают до 8-12 мг в сутки и комбинируют с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Установлено, что Cирдалуд уменьшает побочные эффекты НПВП и усиливает их обезболивающее действие. В некоторых случаях хронические болевые синдромы требуют включения в схему лечения антидепрессантов. Таким образом, хронические болевые синдромы, имеющие сложный патогенез, как правило, требуют комплексной терапии с включением миорелаксантов. Сочетание Сирдалуда с анальгетиками и психотропными средствами в большинстве случаев позволяет получить достаточный клинический эффект. Литература 1. Кукушкин М.А., Хитров Н.К. Общая патология боли (Руководство для врачей). М.: Медицина, 2004. – 140 с. 2. Машфорд М.Л., Кохен М.Л. с соавт. Боль и аналгезия: Справочник практикующего врача. М.: Литтера, 2004. 488 с.. 3. Coward D.M. Pharmacology and mechanisms of action of tizanidine (Sirdalud). /In: Spasticity: The current status of research and treatment. Ed. by M.Emre, R.Benecke. -Carnforth etc.: The Parthenon Publishing Group, 1989. -P.131-140 4. Камчатнов П.Р., Чугунов А.В., Умарова Х.Я., Воловец С.А. Терапия острого вертеброгенного болевого синдрома//Consilium medicum. 2005. –Т. 7. –С. 125-132. 5. Berry H., Hutchinson D.R. Tizanidine and ibuprofen in acute low-back pain: Results of a double-blind multicentre study in general practice. //J. Intern. Med. Res. -1988. -Vol.16. –Р.83-91. 6. Филатова Е.Г., Соловьева А.Д., Данилов А.Б Лечение головной боли напряжения //Журнал неврол. и психиатр. 1996, 4, 21-25. 7. Coward D.M. Tizanidine: Neuropharmacology and mechanism of action. //Neurology. -1994. -Vol.44., N.11 (Suppl.9). -P.S6-S11 8. Боконжич Р. Головная боль. М., 1984; 312. 9. Вейн А.М., Колосова О.А., Яковлев Н.А., Каримов Т.К. Головная боль. М., 1984, с. 285. 10. Соловьева А.Д., Филатова Е.Г., Вознесенская Т.Г, Канавец Е.В. Клиника, диагностика и терапия головных болей у больных с гипоталамическим синдромом. Тревел Дж.Г., Симонс Д.Г. Миофасциальные боли. М., «Медицина», 1989. 11. Davies J. et al Selectiv inhibition of responses of feline dorsal horn neurones to noxious cutaneusstimuli by tizianidine (DS 103-282) and noradrenaline: involvement of &2-adrenoreceptors. Neurosience (1986) 673-682.
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Поделитесь статьей в социальных сетях
Порекомендуйте статью вашим коллегам
Сравнение удобства применения Тизанидин-тевы и Сирдалуда
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Тизанидин-тевы примерно одинаковое с Сирдалудом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:04
