Фармакологическое действие
Антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Актовегин повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии.
Рассматривается несколько путей реализации нейропротекторного механизма действия препарата.
Актовегин препятствует развитию апоптоза, индуцированного бета-амилоидом (Аβ25-35).
Актовегин модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе.
Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полиневропатия. Актовегин ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы.
Положительными эффектами препарата Актовегин, влияющими на процессы микроциркуляции и эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло.
В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин наступает не позднее чем через 30 мин после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 ч после парентерального и через 2-6 ч после перорального применения.
Показания к применению
Несмотря на свое различное происхождение, оба препарата используются при следующих состояниях:
- Инфаркт мозга.
- Цереброваскулярная болезнь и ее последствия.
- Внутричерепная травма.
В лечении этих патологий важен репаративный эффект, который характерен для вышеназванных лекарств.
При совместном применении наблюдается усиление положительного эффекта.
Кроме вышеперечисленного, Кортексин может использоваться в комплексной терапии расстройств речи, памяти, нарушений эмоционального статуса, повышенной тревожности и эпилепсии. Это объясняется способностью препарата улучшать передачу импульса между нервными клетками, нормализуя когнитивные процессы (память, речь, мышление).
Актовегин используется как репаратор при многих патологиях: сосудистые болезни, поражения кожи, раны и ожоги. Он ускоряет обмен веществ, повышая энергетический статус клеток и стимулируя биосинтез.
Данные лекарства применяются парентерально.
Кортексин выпускается во флаконах в виде сухого бело-желтого порошка. Перед применением его необходимо развести на воде для инъекций, физиологическом растворе или местном анестетике. Путь введения – внутримышечный.
Актовегин производится в ампулах в форме раствора, который сразу можно использовать. Раствор содержит вспомогательное вещество — воду для инъекций. Пути введения — внутримышечный и внутривенный.
Производит Кортексин российская компания “Герофарм”. Актовегин выпускается японской компанией “Такеда” и производится на заводах Австрии и России. Оба препарата находятся в одной ценовой категории.
Побочные явления у этих лекарств появляются редко, однако при использовании Актовегина существует несколько больший риск развития аллергических реакций в виде сыпи, гиперемии кожи и развития анафилактического шока.
Дозировка
Препарат принимают внутрь перед едой. Таблетку не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.
В остром периоде ишемического инсульта (начиная с 5-7 дня) — по 2000 мг/сут в/в капельно до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 2 таб. 3 раза/сут (1200 мг/сут). Общая продолжительность лечения — 6 мес.
При деменции — по 2 таб. 3 раза/сут (1200 мг/сут). Общая продолжительность лечения — 20 недель.
При нарушениях периферического кровообращения и их последствиях — по 1-2 таб. 3 раза/сут (600-1200 мг/сут). Продолжительность лечения — от 4 до 6 недель.
При диабетической полиневропатии — по 2000 мг/сут в/в капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 3 таб. 3 раза/сут (1800 мг/сут). Продолжительность лечения — от 4 до 5 мес.
Что лучше для взрослого и ребенка?
На этот вопрос нельзя ответить однозначно, так как все зависит от имеющейся у конкретного больного патологии.
Заболевания нервной системы предпочтительнее лечить Кортексином, так как он имеет прицельное действие именно на нервные клетки.
Актовегин способствует улучшению обмена веществ в целом, и может применяться как в комплексной терапии неврологических нарушений, так и при повреждениях другого характера.
Несмотря на свои отличия, эти лекарства имеют хорошую репутацию. Но необходимо использовать их только по назначению лечащего врача.
Побочные действия
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Совета международных медицинских научных организаций (CIOMS): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (лекарственная лихорадка, симптомы шока).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — крапивница, внезапное покраснение.
Отзывы врачей
Михаил, невролог, Курск: «Кортексин часто назначаю как в монотерапии, так и в комбинации с другими ноотропными средствами при психосоматических и психических расстройствах, органических и неврологических поражениях головного мозга. Иногда возникают аллергические реакции, но в основном переносится он хорошо».
Валентина, психотерапевт, Владивосток: «Актовегин назначаю при депрессивных расстройствах, причем нередко с другими сосудистыми препаратами. Он обладает мягким антидепрессивным действием. Редко может возникать дискомфорт после приема медикамента».
Особые указания
Клинические данные
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ARTEMIDA (NCT01582854), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении когнитивных нарушений у 503 пациентов с ишемическим инсультом, общая частота серьезных нежелательных явлений и смерти была одинаковой в обеих группах исследования. Хотя частота повторных ишемических инсультов была в пределах ожидаемой в данной популяции пациентов, было зафиксировано большее число случаев в группе, принимавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо, однако данное различие было статистически незначимо. Взаимосвязь между случаями повторного инсульта и исследуемым препаратом не установлена.
Использование в педиатрии
В настоящее время данные о применении препарата Актовегин у пациентов детского возраста отсутствуют, поэтому применение препарата у данной группы лиц не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено.
Материал и методы
Всего в исследование были включены 257 пациентов с ИИ, из них 152 (59,1%) мужчин, 105 (40,9%) женщин. Медиана возраста в общей группе составила 60 (55; 72) лет. Нарушения речи были представлены моторной (n
=113, 44,0%) и сенсомоторной (
n
=144, 56,0%) афазиями.
Критерии включения в исследование: ИИ до 24 ч от момента проявления первых симптомов; инсульт в доминантном левом полушарии; наличие речевых нарушений по типу афазии; исходная тяжесть от 9 до 20 баллов по шкале NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale); отсутствие указаний на когнитивные нарушения в анамнезе.
Критерии невключения: геморрагический инсульт; транзиторная ишемическая атака; повторное нарушение мозгового кровообращения; правополушарный инсульт у левшей, амбидекстрия; указание на тяжелую черепно-мозговую травму или нейроинфекцию в анамнезе; наличие очаговых изменений головного мозга по результатам нейровизуализации в сроки, предшествующие развитию инсульта; нарушение сознания; наличие постинсультных депрессивных расстройств (более 6 баллов по шкале депрессии Гамильтона); легкие речевые нарушения более 12 баллов по шкале опросника речи.
На первом этапе исследования в течение 1-х суток от начала заболевания все пациенты были осмотрены неврологом и логопедом. Проводили оценку исходной степени тяжести инсульта и афатических расстройств, тестирование на нарушение экспрессивной и импрессивной речи, определение типа афазии. Степень выраженности речевых нарушений оценивали с использованием стандартного опросника речи (Speech Questionnaire — SQ) [29]. В течение последующих 3 нед больные получали весь комплекс предусмотренных стандартами лечебных и реабилитационных мероприятий, включающих в том числе нейропротективную терапию и логопедические занятия по восстановлению речи, чтения и письма.
Нейропротективная терапия была представлена препаратами метаболического, антиоксидантного, нейромодулирующего и нейротрансмиттерного действия в монотерапии либо различных комбинациях. Так, 38 больных получали актовегин в монотерапии, 39 — мексидол, 42 — мексидол в комбинации с цераксоном, 39 — с глиатилином, 34 — с кортексином. Цераксон в монотерапии был назначен 30 больным, глиатилин в монотерапии — 35. Все препараты применяли в стандартных дозировках, рекомендованных для лечения больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения:
— актовегин: 20 мл (800 мг) внутривенно капельно на 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида 1 раз в сутки;
— мексидол: 5 мл (250 мг) внутривенно струйно или капельно на 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида 2 раза в сутки;
— цераксон: 4 мл (1000 мг) внутривенно капельно на 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида 2 раза в сутки;
— глиатилин: 4 мл (1000 мг) внутривенно капельно на 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида 1 раз в сутки;
— кортексин: 10 мг внутримышечно на 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида 1 раз в сутки.
Длительность терапии составила 10 дней.
На втором этапе оценивали уровень восстановления речевой функции у больных на 21-е сутки от начала заболевания, после проведенного курса реабилитации, нейропротективной терапии, логотерапии. Степень восстановления речи характеризовалась уровнем прироста балла по шкале SQ от исходного (ΔSQ).
На основании полученных данных все больные были разделены на две группы: 1-я группа — 143 (55,7%) больных с показателем прироста балла по опроснику речи ΔSQ≤6 (низкий уровень восстановления); 2-я группа — 114 (44,3%) больных с ΔSQ>6 (высокий уровень восстановления).
Обе группы были сопоставимы по полу, возрасту, исходному уровню речевых нарушений (табл. 1).
Таблица 1. Краткая характеристика больных Примечание. * — статистически значимые различия.
Статистическую обработку данных проводили с использованием программного обеспечения MS Win 8.1/MS Office 2013 Pro Ru и IBM SPSS Statistics 22. Характер распределения количественных признаков оценивали с помощью критерия Шапиро—Уилка. Поскольку распределение признаков во всех исследуемых группах отличалось от нормального, количественные признаки описаны с помощью медианы (Ме) и интерквартильного размаха (25-й, 75-й процентили) в формате Ме (LQ; UQ). В работе был использован стандартный опросник речи, имеющий дискретные шкалы, они также описаны медианой (Ме), интерквартильным размахом и представлены в формате Ме (LQ; UQ).
При статистической обработке данных применяли методы непараметрической статистики: для сравнения нескольких независимых групп (при числе значений признака более 5) — ранговый дисперсионный анализ Краскела—Уоллиса (Н), для двух независимых выборок — критерий Манна—Уитни (U). Качественные признаки поданы в формате абсолютной и относительной величин (частоты). Сравнение частот проводили с использованием критерия Пирсона χ2 и критерия Фишера для анализа четырехпольных таблиц.
При проверке нулевых гипотез критическое значение уровня статистической значимости принимали равным 0,05. В случае превышения достигнутого уровня значимости (р
) статистического критерия этой величины принимали нулевую гипотезу.
Отзывы пациентов о Кортексине и Актовегине
Алена, 25 лет, Ярославль: «Мой ребенок в 4 года практически не разговаривал. Со слухом и психикой у него все хорошо. Невролог порекомендовал препарат Кортексин, но его необходимо колоть. Разводила я его натрия хлоридом, чтобы усилить эффективность. Постепенно стал появляться результат, а резкий скачок в речи произошел к концу курса лечения. Никаких побочных эффектов не возникло».
Маргарита, 38 лет, Брянск: «2 года назад у сына начались сильные головные боли. С возрастом такая проблема лишь усугублялась, и мы обратились к врачу. Диагноз – вегетососудистая дистония. Был назначен препарат Актовегин. Пить его необходимо курсами 1-2 раза в год. После первой недели приема головные боли практически прекратились, а потом полностью исчезли».
Как действует Кортексин?
Производитель — Герофарм (Россия). Форма выпуска препарата — лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора для инъекций. Лекарственное средство допустимо вводить только внутримышечно. В качестве действующего компонента выступает одноименное вещество. Кортексин представляет собой комплекс полипептидных фракций, которые хорошо растворяются в воде.
Кортексин-нейрометаболический стимулятор,оказывающий влияние на умственную работоспособность.
В состав лиофилизата входит глицин. Это вещество используется в качестве стабилизатора. Приобрести препарат можно в упаковках, содержащих 10 флаконов (по 3 или 5 мл каждый). Концентрация действующего компонента составляет 5 и 10 мг. Указанное количество содержится во флаконах разного объема: 3 и 5 мл, соответственно.
Кортексин относится к препаратам ноотропной группы. Это нейрометаболический стимулятор, оказывающий влияние на умственную работоспособность. Он восстанавливает память. Дополнительно препарат стимулирует когнитивные функции. Благодаря препарату усиливается способность к обучению, возрастает устойчивость головного мозга к воздействию негативных факторов, например, дефициту кислорода или избыточным нагрузкам.
Действующее вещество получают из коры головного мозга крупного рогатого скота. Препарат на его основе способствует восстановлению мозгового метаболизма. При терапии оказывается выраженное влияние на биоэнергетические процессы в нервных клетках. Ноотропное средство взаимодействует с нейромедиаторными системами головного мозга.
Активное вещество проявляет и нейропротекторное свойство, благодаря чему снижается уровень негативного влияния ряда нейротоксических факторов на нейроны. Кортексин проявляет еще и антиоксидантное свойство, за счет чего нарушается процесс окисления липидов. Возрастает устойчивость нейронов к негативному воздействию ряда факторов, которые провоцирует гипоксия.
При терапии восстанавливается функция нейронов ЦНС и периферической нервной системы. Одновременно отмечается улучшение работы коры головного мозга. Устраняется дисбаланс аминокислот, характеризующихся тормозящим и возбуждающим свойствами. Кроме того, восстанавливается регенеративная функция организма.
Показания к применению Кортексина:
- снижение интенсивности кровоснабжения головного мозга;
- травма, а также развившиеся на этом фоне осложнения;
- восстановление после операции;
- энцефалопатия;
- нарушение мышления, восприятия информации, памяти и другие когнитивные расстройства;
- энцефалит, энцефаломиелит в любой форме (острой, хронической);
- эпилепсия;
- вегето-сосудистая дистония;
- нарушение развития (психомоторного, речевого) у детей;
- астенические расстройства;
- детский церебральный паралич.
Безопасность, а также эффективность препарата при терапии в период беременности не доказана. Значит, следует воздержаться от приема Кортексина. Кормящим женщинам препарат противопоказан по той же причине. Данное средство не используют при возникновении негативной реакции индивидуального характера на компоненты.
В большинстве случаев препарат не провоцирует возникновение побочных эффектов. Однако есть риск развития гиперчувствительности к активному компоненту средства.
Кому нельзя принимать ноотропы
Лечение медикаментами ноотропной группы запрещено при непереносимости компонентов лекарства и их активных веществ, во время геморрагического инсульта острой фазы, почечной недостаточности.
В основном таблетки и уколы ноотропными средствами хорошо переносятся взрослыми и детьми. Это видно по описаниям и отзывам пациентов в блогах и на медицинских сайтах. В интернет сети также можно почитать отзывы о препаратах и их действии на форумах. Несмотря на то, что препараты (Актовегин, Кортексин, Церобролизини и другие) имеют высокую эффективность, самостоятельное их назначение может быть небезопасно.
У пациентов возможны проявления головной боли, сонливости, тревожности, раздражительности, бессонницы. Не исключено повышение давления, обострение симптомов коронарной недостаточности (особенно у пожилых людей). Могут проявиться аллергические реакции, психопатологические симптомы, нарушение работы ЖКТ (жидкий или тугой стул, тошнота).
